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单选题
以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能延长作用时间或提高活性（）
A
3位引入甲基
B
5位用N取代
C
2位羧基成酯
D
7位引入氨基噻唑
E
5位用S替代
参考答案
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解析：
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考题
下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的()。
A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性
考题
对于头孢菌素的结构改造正确的是 ()
(A) 噻嗪环S原子不能被替换或取代(B) 7位氢原子以甲氧基取代可增加 β-内酰胺环稳定性。(C) 3位取代基的改造，既可提高活性又能影响药物代谢动力学的性质(D) 7位的酰胺基取代基，是抗菌谱的决定基团，可扩大抗菌谱，并提高活性。(E) 头孢呋新引入甲氧亚胺基，使其达到耐酶、广谱的目的。
考题
为提高青霉素类药物的稳定性，应将（ ）。A．头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用吸电子基团取代B．头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用供电子基团取代C．羧基与金属离子或有机碱成盐D．β-内酰胺结构的伯氨基用吸电子基团取代E．β-内酰胺结构的伯氨基用供电子基团取代
考题
以下哪个符合磺胺类药物的构效关系A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强B、苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大C、磺酰氨基N上有双取代基时活性增强D、磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
考题
关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是A、N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关B、3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分C、8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加D、5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
考题
下列哪个不是为克服卡托普利的缺点，对其进行结构改造的方法A．用α－羧基苯丙胺代替巯基B．用含次膦酸基的苯丁基代替巯基C．将上述的羧基或次膦酸基成酯D．将脯氨酸的吡咯环变成带有L－型氨基酸结构特征的杂环或双环，再酯化侧链的羧基E．在苯核的4位以磺酰胺基或甲磺酰基取代
考题
为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造,与其方法丕签的是A.引入双键B.引入卤素S
为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造，与其方法丕签的是A.引入双键B.引入卤素C.引入羟基D.引入甲基E.引入乙炔基
考题
为提高青霉素类药物的稳定性，应将（ ）。A．头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用吸电子基团取代B．头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用供电子基团取代C．羧基与金属离子或有机碱生成盐D．β-内酰胺结构的伯氨基用吸电子基团取代E．β-内酰胺结构的伯氨基用供电子基团取代
考题
以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是A.5位可引入氨基B.8位以氟、甲氧基取代活性增加C.7位引入五元，六元杂环，活性增加D.6位引入甲基可使活性增加E.1位以氧烷基成环，可使活性增加
考题
以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）A、5位可引入氨基B、8位以氟、甲氧基取代活性增加C、7位引入五元，六元杂环，活性增加D、6位引入甲基可使活性增加E、1位以氧烷基成环，可使活性增加
考题
单选题下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的（）A
氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。B
苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。C
以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。D
磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。E
N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。
考题
多选题关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是（）AN-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关B3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分C8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加D5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性E3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
考题
单选题以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）A
5位可引入氨基B
8位以氟、甲氧基取代活性增加C
7位引入五元，六元杂环，活性增加D
6位引入甲基可使活性增加E
1位以氧烷基成环，可使活性增加
考题
单选题以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能延长作用时间或提高活性（）A
3位引入甲基B
5位用N取代C
2位羧基成酯D
7位引入氨基噻唑E
5位用S替代
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