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对氯贝丁酯进行结构变化以提高活性时可以（）
- A、用环状结构代替酯基
- B、以氮取代芳基与羧酸之间的氧
- C、芳环对位不能有取代基
- D、增加苯基数目
参考答案
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考题
二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是()
A、1，4-二氢吡啶环为活性必需B、3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道C、3，5-取代酯基不同， 4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位D、4-位取代基与活性关系(增加)： H
考题
以下哪个符合磺胺类药物的构效关系A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强B、苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大C、磺酰氨基N上有双取代基时活性增强D、磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
考题
关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是A、N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关B、3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分C、8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加D、5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
考题
二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：A．1，4一二氢吡啶环为活性必需B．3，5一二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙C．3，5一取代酯基不同，4位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位D．4位取代基与活性关系(增加)：H甲基环烷基苯基或取代苯基E．4位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降
考题
表面活性剂具有溶血作用，下列表面活性剂溶血作用从大到小的正确捧列顺序是A．聚氧乙烯脂肪酸酯聚氧乙烯芳基醚吐温80吐温20B．聚氧乙烯芳基醚聚氧乙烯脂肪酸酯吐温20吐温80 c．吐温80吐温20聚氯乙烯脂肪酸酯聚氧乙烯芳基醚 D．吐温20吐温80聚氧乙烯芳基醚聚氧乙烯脂肪酸酯 E．聚氧乙烯脂肪酸酯吐温20吐温40聚氧乙烯芳基醚
考题
不符合肾上腺素受体拮抗剂的构效关系的是A:大多数具芳氧丙醇胺类结构B:侧链均具1个手性中心C:芳环部分均为苯环D:氨基上的取代基常为仲胺结构E:苯环对位取代产物通常对β1受体有较好的选择性
考题
对抗真菌药物构效关系描述正确的是A:用嘧啶替代咪唑使活性增强B:分子内有二氧戊环结构，抗真菌活性强C:用三氮唑替代咪唑使活性增强D:一般用芳烃基乙基取代活性较强E:氮唑环上的取代基必须与1位氮原子相连
考题
关于苯氧乙酸类降血脂药的构效关系描述不准确的是A.以硫取代芳基与羧基之间的氧可提高活性
B.羧基或易于水解的烷氧羰基是活性必需
C.增加苯基数目将使活性增强
D.在羧基α-碳上引入其他芳基或芳氧基也能显著降低甘油三酯的水平
E.脂肪酸的季碳原子为活性所必需，单烷基取代不具备活性
考题
下列哪项符合磺胺类药物的构效关系A.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强B.苯环上有其他取代基替代氨基活性增大C.磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强D.磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
考题
以下哪个符合磺胺类药物的构效关系A.磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强
B.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
C.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
D.磺酰氨基N上有双取代基时活性增强
E.苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大
考题
下列对普鲁卡因的描述中正确的是（）A、是从剖析天然活性分子入手进行药物研究成功的一个经典案例B、分子中存在酯基，易水解失效C、可以在稀盐酸中与亚硝酸钠反应生成重氮盐D、分子中具有芳伯胺基团，易被氧化变色E、酯基中氧原子用硫原子取代，作用增强，毒性减小
考题
下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符（）。A、季铵氮原子为活性必需B、乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C、在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D、季铵氮原子上以甲基取代为最好E、亚乙基桥上烷基取代不影响活性
考题
下列哪项符合磺胺类药物的构效关系（）A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强B、苯环上有其他取代基替代氨基活性增大C、磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强D、磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
考题
下列与二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系不符的是（）A、二氢吡啶环上的NH不被取代可保持最佳活性。B、3，5位羧酸酯基优于其它基团，且两个酯基不同者优于相同者。C、2，6位取代基应为相同的低级烷烃。D、4位以取代苯基为宜，且苯环的邻、间位吸电子基取代增强活性。
考题
单选题下列与二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系不符的是（）A
二氢吡啶环上的NH不被取代可保持最佳活性。B
3，5位羧酸酯基优于其它基团，且两个酯基不同者优于相同者。C
2，6位取代基应为相同的低级烷烃。D
4位以取代苯基为宜，且苯环的邻、间位吸电子基取代增强活性。
考题
多选题关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是（）AN-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关B3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分C8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加D5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性E3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
考题
单选题下列哪项符合磺胺类药物的构效关系（）A
芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强B
苯环上有其他取代基替代氨基活性增大C
磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强D
磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强E
芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
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