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关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是
A、N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关
B、3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分
C、8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加
D、5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性
E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
参考答案
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考题
有关喹诺酮类抗菌药构效关系，正确的描述有A:吡啶羧酸环是抗菌活性必需的基本药效基团B:3位羧基和4位羰基是活性必需基团C:1位取代基为烃基或环烃基，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好D:6位引入氟原子，抗菌活性增大E:5位引入氨基，对活性影响不大，但可提高吸收能力和组织分布选择性
考题
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述与事实不符A.2位上引入取代基后活性增强
B.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
C.在5位取代基中，以氨基取代活性最佳，其他基团活性均减少
D.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
E.在7位上引入各种取代基均使活性增力口，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
考题
146、关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是A.N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好###SXB###B.N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物###SXB###C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基###SXB###D.在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以(S)异构体作用最强###SXB###E.3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
考题
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（）A．N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基等抗菌活性最好。B．2位上引入取代基后活性增加C．3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D．在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
考题
关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是A.N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好#B.N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物#C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基#D.在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以(S)异构体作用最强#E.酯、磺酸等取代
考题
关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是A.N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好#B.N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2)-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基，而且其抗菌活性大于乙基衍生物#C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基#D.在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（s）异构体作用最强#E.酯、磺酸等取代
考题
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（）A．N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B．2位上引入取代基后活性增加C．3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D．在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E．在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
考题
7、对喹诺酮类抗菌药叙述正确的是（）A．3位-COOH和4位C=O是抗菌活性必需基团B．分子中B环是抗菌作用的基本药效基团C．1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，并且取代基大的活性好D．5位可引入氨基可提高稳定性和组织分布选择性E．6位引入氟原子可使抗菌活性增大，光毒性降低
考题
对喹诺酮类抗菌药叙述正确的是（）A．3位-COOH和4位C=O是抗菌活性必需基团B．分子中B环是抗菌作用的基本药效基团C．1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，并且取代基大的活性好D．5位可引入氨基可提高稳定性和组织分布选择性E．6位引入氟原子可使抗菌活性增大，光毒性降低
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