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单选题
含有3,5-二羟基羧酸药效团的药物是( )。
A
B
C
D
E
参考答案
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考题
由于生活水平的提高,使得人们的饮食与生活习惯发生了很大的变化,也导致了在体检时甘油三酯、胆固醇等检测指标的升高,血脂高成了人们经常说的一句话。最易引起横纹肌溶解的他汀类药物为A、洛伐他汀B、辛伐他汀C、普伐他汀D、西立伐他汀E、瑞舒伐他汀关于HMG-CoA还原酶抑制剂调节血脂药物的叙述中错误的是A、 HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5-二羟基羧酸药效团B、3,5-二羟基羧酸的5位羟基有时会和羧酸形成内酯,该内酯须经水解后才能有效,可看作前体药物C、3,5-二羟基的绝对构型对产生药效有至关重要的作用D、普伐他汀是在辛伐他汀的基础上将内酯环开环成3,5-二羟基戊酸,通常与钠成盐E、环A部分的十氢化萘环与酶活性部位结合是必需的用于心肌梗死后不稳定性心绞痛及血管重建术后的调血脂药为A、洛伐他汀B、辛伐他汀C、普伐他汀D、瑞舒伐他汀E、阿托伐他汀可降低血纤维蛋白原的调血脂药为A、瑞舒伐他汀B、吉非罗齐C、非诺贝特D、普伐他汀E、阿托伐他汀
考题
下列关于1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂的叙述中错误的是A、1,4-二氢吡啶环是该类药物的必需药效团B、3,5位存在羧酸酯的药效团,不同的羧酸酯结构在体内的代谢速度和部位都有很大的区别C、该类药物遇光极不稳定,分子内部发生光催化的歧化反应,降解产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物D、在生产、储存过程均应注意避光 E、该类药物与柚子汁一起服用时,会产生药物一食物相互作用,导致其体内浓度减少
考题
关于羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的叙述中错误的是A、无论是对天然还是合成的HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5-二羟基羧酸药效团B、3,5-二羟基的绝对构型对产生药效有至关重要的作用C、环A部分的十氢化萘环与酶活性结合部位是必需的D、并不是他汀类药物都有一定程度的横纹肌溶解副作用E、他汀类药物分为天然的及半合成改造药物,洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀;人工全合成药物,氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀
考题
含有环B基本结构水溶性好,口服吸收迅速而完全,临床上具有调血脂作用还具有抗动脉粥样硬化的作用,可用于降低冠心病发病率和死亡率的第④个全合成的含3,5-二羟基羧酸药效团的HMG-CoA还原酶抑制剂的是()
A.氟伐他汀B.辛伐他汀C.普伐他汀D.阿托伐他汀E.洛伐他汀
考题
胆固醇的生物合成途径如下:阿托伐他汀()通过抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶产生降血脂作用,阿托伐他汀抑制该酶活性的必需药效团是A.异丙基
B.吡略环
C.氟苯基
D.3,5-二羟基戊酸结构片段
E.酰苯胺基
考题
化学合成药物都是由母核和药效团两部分组成的,同类药物的母核结构可能不同,但大都具有相同的药效团。比如HMG-CoA还原酶抑制剂类药物,洛伐他汀和辛伐他汀的母核是六氢萘,氟伐他汀的母核是吲哚环,阿托伐他汀的母核是吡咯环。但是它们都具有的药效团结构为A.异丙基
B.吡咯环
C.氟苯基
D.3,5-二羟基羧酸结构片段
E.酰苯胺基
考题
羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下:HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。
HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件。综合而言,获益远大于风险。因引起危及生命的横纹肌溶解副作用,导致“拜斯亭事件”发生而撤出市场的HMG-CoA还原酶抑制剂的是
A.氟伐他汀
B.普伐他汀
C.西立伐他汀
D.瑞舒伐他汀
E.辛伐他汀
考题
羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下:HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。
HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件。综合而言,获益远大于风险。含有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂是
A.洛伐他汀
B.普伐他汀
C.辛伐他汀
D.阿托伐他汀
E.氟伐他汀
考题
羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下:HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。
HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件。综合而言,获益远大于风险。含有环B基本结构,水溶性好,口服吸收迅速而完全,临床上具有调血脂作用,还具有抗动脉粥样硬化的作用,可用于降低冠心病发病率和死亡率的第1个全合成的含3,5-二羟基羧酸药效团的HMG-CoA还原酶抑制剂的是
A.氟伐他汀
B.辛伐他汀
C.普伐他汀
D.阿托伐他汀
E.洛伐他汀
考题
单选题阿托伐他汀的作用机制是抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶,其发挥此作用的必需药效团是( )A
异丙基B
吡定环C
氟苯基D
3,5-二羟基戊酸片段E
酰苯胺基
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