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阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶抑制剂,其发挥此作用的必需药效团是
A.异丙基
B.吡咯环
C.氟苯基
D.3,5-二羟基戊酸片段
E.酰苯胺基
B.吡咯环
C.氟苯基
D.3,5-二羟基戊酸片段
E.酰苯胺基
参考答案
参考解析
解析:本题考查HMG-CoA还原酶抑制剂类调节血脂药的药效团(构效关系)。无论是对天然还是合成的HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5-二羟基羧酸药效团,3,5-二羟基羧酸的5位羟基有时会和羧基形成内酯,该内酯须经水解后才能起效,可看作前体药物。且3,5-二羟基的绝对构型对产生药效有至关重要的作用。
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考题
关于羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的叙述中错误的是A、无论是对天然还是合成的HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5-二羟基羧酸药效团B、3,5-二羟基的绝对构型对产生药效有至关重要的作用C、环A部分的十氢化萘环与酶活性结合部位是必需的D、并不是他汀类药物都有一定程度的横纹肌溶解副作用E、他汀类药物分为天然的及半合成改造药物,洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀;人工全合成药物,氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀
考题
关于阿托伐他汀的叙述中错误的是A、阿托伐他汀是全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂B、用吡咯环替代洛伐他汀分子中的双环,具有开环的二羟基戊酸侧链C、阿托伐他汀通过抑制HMG-CoA还原酶降低了胆固醇的从头合成,增加肝细胞中低密度脂蛋白(LDL)的表达,从而增加肝细胞对LDL的摄取和分解,降低血液中LDL的量D、临床上用于治疗高脂血症、家族性高胆固醇血症E、和其他他汀类药物一样,阿托伐他汀也会减少血液中甘油三酯和少量增加高密度脂蛋白一胆固醇的量
考题
含有3.5-二羟基-δ-内酯环结构片段,主要在体内水解成3.5-二羟基戊酸,才能发挥作用的HMG-CoA还原酶抑制剂是()A、辛伐他汀B、氟伐他汀C、并伐他汀D、西立伐他汀E、阿托伐他汀
考题
含有3-羟基一(化学符号)一内酯环结构片段,需要在体内水解成3.5-二经基戊酸,才能发挥作用的HMG-CoA还原酶抑制剂是()A、氟伐他汀B、普伐他汀C、西立伐他汀D、阿托伐他汀E、辛伐他汀
考题
含有环B基本结构水溶性好,口服吸收迅速而完全,临床上具有调血脂作用还具有抗动脉粥样硬化的作用,可用于降低冠心病发病率和死亡率的第④个全合成的含3,5-二羟基羧酸药效团的HMG-CoA还原酶抑制剂的是()
A.氟伐他汀B.辛伐他汀C.普伐他汀D.阿托伐他汀E.洛伐他汀
考题
胆固醇的生物合成途径如下:阿托伐他汀()通过抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶产生降血脂作用,阿托伐他汀抑制该酶活性的必需药效团是A.异丙基
B.吡略环
C.氟苯基
D.3,5-二羟基戊酸结构片段
E.酰苯胺基
考题
化学合成药物都是由母核和药效团两部分组成的,同类药物的母核结构可能不同,但大都具有相同的药效团。比如HMG-CoA还原酶抑制剂类药物,洛伐他汀和辛伐他汀的母核是六氢萘,氟伐他汀的母核是吲哚环,阿托伐他汀的母核是吡咯环。但是它们都具有的药效团结构为A.异丙基
B.吡咯环
C.氟苯基
D.3,5-二羟基羧酸结构片段
E.酰苯胺基
考题
A.辛伐他汀
B.氟伐他汀
C.并伐他汀
D.西立伐他汀
E.阿托伐他汀含有3羚基-δ-内能环结构片段,香要在体内水解成3,5-二轻基应酸,才能发挥作用的HMG-CoA还原酶抑制剂是( )。
考题
单选题第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂是( )。A
普伐他汀B
洛伐他汀C
阿托伐他汀D
氟伐他汀E
辛伐他汀
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