药学职称考试实践能力辅导知识：镇静催眠药的药理作用

发布时间：2021-05-26

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1、药理作用与临床应用：

（1）抗焦虑：在低于镇静剂量时就显著改善症状。

（2）镇静、催眠:治疗指数高，安全范围大，对呼吸影响小；停药后出现反跳性FWS延长较巴比妥轻，依赖性、戒断症状较巴比妥类药物轻；用于失眠、麻醉前给药和心脏电击复律或内镜检查前给药。

（3）抗惊厥、抗癫痫:用于破伤风、子痫、小儿高热所致惊厥；地西泮静脉注射首选用于癫痫持续状态。

（4）中枢性肌松作用:用于大脑麻痹，脑血管意外或脊髓损伤引起的肌僵直；缓解关节病变、腰肌劳损等所致肌肉痉挛。

2、作用机制：激动GABAA受体，促进GABA与GABA受体结合，增加Cl-通道开放的频率，而呈现中枢抑制效应。

3、不良反应：

（1）中枢抑制：治疗量常见不良反应为嗜睡、头晕、乏力，精细运动不协调；大剂量时偶有共济失调，语言不清，肌肉无力。

（2）呼吸和循环抑制：静注过快可引起呼吸和循环功能抑制，故宜缓慢静脉注射。

（3）耐受性和成瘾性：较巴比妥类轻。

（4）过量中毒：特效拮抗药氟马西尼。

癫痫药的不良反应

（1）局部刺激：口服引起恶心、呕吐等；静脉注射易引起静脉炎。

（2）牙龈增生

（3）神经系统：过量引起眼球震颤，共济失调或精神改变。

（4）血液系统：叶酸缺乏引起巨幼细胞性贫血，血小板减少症，再生障碍性贫血等(补叶酸)。

（5）过敏反应：用药后1～3周常出现巨幼细胞贫血，少数患者可出现血细胞和血小板减少，偶致再生障碍性贫血。必须定期检查血象。

（6）骨骼系统反应：通过诱导肝药酶而加速维生素D的代谢，长期应用可致低钙血症。必要时，应用维生素D预防。

（7）其它：妊娠早期服用偶致畸胎；男性乳房发育和女性多毛；皮疹。

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