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单选题
在氟喹诺酮结构上的C8-位引入氟或氯,可提高其抗菌活性,然而同时也增加其潜在毒性反应是()
A
过敏反应
B
光敏反应
C
出血反应
D
低血糖反应
参考答案
参考解析
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考题
下列有关诺氟沙星构效关系的描述不正确的是 ()
(A) 在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大(B) 在5位取代基中,以氨基或甲基取代,抗革兰氏阴性菌活性增加。(C) 3位羧基和 4位酮基是此类药物产生药效必不可缺少的部分。(D) 6位上引入氟原子后活性降低
考题
关于诺氟沙星叙述错误的是A、诺氟沙星是第一个喹诺酮分子引入氟原子的药物B、在诺氟沙星分子中的7位存在的哌嗪基为抗菌活性重要药效团C、由于氟原子的亲脂性,药物对细菌细胞壁的穿透能力也增加了1~70倍D、哌嗪基团的碱性使得整个分子的碱性和水溶性增加,从而使抗菌活性增加E、在所有喹诺酮类抗菌药物中,具有最低给药剂量
考题
下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是( )。A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团B.3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分C.8位与1位以氧烷基成环,使活性下降D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大E.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加
考题
关于喹诺酮类药物的构效关系,叙述正确的是A、N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好,此部分结构与抗菌强度相关B、3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分C、8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环,活性增加D、5位引入氨基,可提高吸收能力或组织分布选择性E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
考题
以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的有A.5位可引入氨基B.8位以氟、甲氧基取代活性增加C.7位引入五元、六元杂环,活性增加D.6位引入氟原子可使活性增加E.1位以氧烷基成环,可使活性降低
考题
喹诺酮类药物的结构经如下何种改变后可得到一系列抗菌力强、抗菌谱广、体内活性强、毒性低的同类药物A.在6位上引入氟原子,7为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构B.在7位上引入氟原子,6为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构C.在5位上引入氟原子,8为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构D.在8位上引入氟原子,5为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构E.在6位上引入氧原子,7为上保持哌啶环,改变N上基团的结构
考题
糖皮质激素的结构特点为A.将21位羟基酯化可延长作用时间B.1,2位的碳脱氢,抗炎活性增强C.9a位引入氟原子,抗炎作用增强,但钠潴留也增强D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留
考题
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团B、6位氟原子可增大抗菌活性C、7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱D、5位氨基是抗菌活性的必需基团E、8位引入氟,对光不稳定
考题
有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有 ( )A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性C.6位引入氟原子,可以增强抗菌活性D.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪基最好E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环,活性降低
考题
构效关系表明喹诺酮母核的6位引入氟原子能产生的效应是A:增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性B:提高对金葡菌及铜绿假单胞菌的抗菌作用C:提高水溶性,使药物在体内不被代谢D:脂溶性增加,肠道吸收增强E:扩大抗菌谱
考题
构效关系表明喹诺酮母核的6位引入氟原子能产生的效应是A.提高对金葡菌及铜绿假单胞菌的抗菌作用
B.增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性
C.脂溶性增加,肠道吸收增强
D.扩大抗菌谱
E.提高水溶性,使药物在体内不被代谢
考题
下列有关喹诺酮抗菌药构效关系描述错误的是A:吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团B:3位羧基和4位C=0为抗菌活性不可缺少的部分C:8位与1位以氧烷基成环,使活性下降D:6位引入氟原子可使抗菌活性增大E:7位引入五元或六元杂环抗菌活性均增加
考题
关于喹诺酮类抗菌药物下列说法错误的是A.8位卤素取代可提高吸收度从而增强抗菌活性B.8位引入烷氧基可降低光毒性C.8位引入甲氧基后与引入卤素原子相比,对抗G、G菌活性影响很大D.8位引入乙氧基光毒性最低但是抗菌活性降低E.司帕沙星在在喹诺酮类药物中光毒性最大
考题
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A:3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团
B:6位氟原子可增大抗菌活性
C:7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱
D:5位氨基是抗菌活性的必需基团
E:8位引入氟,对光不稳定
考题
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A.3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团
B.6位氟原子可增大抗菌活性
C.7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱
D.5位氨基是抗菌活性的必需基团
E.8位引入氟,对光不稳定
考题
下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是
A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B.3位C00H和4位才C=0为抗菌活性不可缺少的部分
C. 8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
D. 6位引入氟原子可使抗菌活性増大
E. 7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均増加
考题
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误的是A. 吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B. 3位羧基和4位羰基为抗茵活性不可缺少的部分
C. 8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
D. 6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E. 7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加
考题
下面叙述的内容与喹诺酮类药物构效关系相符的是()。A、3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团B、7位以哌嗪环取代为最好C、2位以氟原子取代为最好D、6位以氟原子取代为最好E、5位引入氨基可使抗菌活性显著增强
考题
多选题有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有( )。A吡啶酮环3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团B2位引入取代基,其活性增加C6位引入氟原子,可以增强其亲脂性和抗菌活性D7位引入取代基有利于活性增强E8位取代基引入氟原子可以增强体内活性
考题
单选题以下关于喹诺酮类抗菌药物正确的说法是()A
第一代喹诺酮类抗菌药物对G菌有抗菌作用,对G菌和绿脓杆菌几乎无活性B
第二代喹诺酮类抗菌药物分子中引入对DNA促旋酶有亲和作用的哌唑环C
第三代喹诺酮类抗菌药物的特点为8位上引入氟原子,9位多为哌嗪或其类似物或衍生物D
诺氟沙星可用牛奶送服E
氧氟沙星对生殖系统感染无效
考题
单选题下列有关喹诺酮类抗菌药的药效关系的叙述,错误的是( )。A
吡啶酮酸环是抗菌作用的必须基团B
3位羧基和4位羰基是抗菌活性必须C
8位与1位以氧烷基成环,使活性下降D
6位引入氟原子可使抗菌活性增大E
7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加
考题
多选题关于喹诺酮类药物的构效关系,叙述正确的是()AN-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好,此部分结构与抗菌强度相关B3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分C8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环,活性增加D5位引入氨基,可提高吸收能力或组织分布选择性E3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
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