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布洛芬的药物结构为，布洛S型异构体的活性比R型
　　异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是

A.布洛芬R型异构体的毒性较小
B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体
C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定
D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用
E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活，体内清除率大

参考答案

参考解析
解析：布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化，无效的（R）-异构体可转化为有效的(S)-异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长，S：R就越大。
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考题 下列说法正确的是A.R-(—)-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性B.R-(—)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体C.吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解D.布洛芬属于1，2-苯并噻嗪类E.美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同
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考题 在体内R型异构体可转化为S型异构体（ ）。
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考题 氯霉素的结构特点不包括哪一个A．含有两个手性碳原子，四个旋光异构体B．含对硝基苯结构C．仅1R，2R(-)-苏阿糖型异构体有抗菌活性D．化学结构的构型为D-(+)赤藓糖型E．含有二氯乙酰胺结构
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考题 以下氯霉素的结构特点不包括A．含有两个手性碳原子，四个旋光异构体B．含对硝基苯结构C．仅1R，2R(－)－苏阿糖型异构体有抗菌活性D．化学结构的构型为D－(＋)赤藓糖型E．含有二氯乙胺结构
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考题 在体内R型异构体可转化为S型异构体的是A.水杨酸B.秋水仙碱C.塞来昔布D.布洛芬E.萘丁美酮
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考题 布洛芬有一对对映异构体，其S-异构体活性比R-异构体___(强或弱)，临床用其外消旋体。
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考题 布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市基原因是( ) A.布洛芬R型异构体的毒性较小B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活体内清除率大
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考题 在体内经代谢可将R-(-)异构体转化为S-(+)异构体而起效的药物是A、柰普生B、布洛芬C、吡罗昔康D、吲哚美辛E、阿司匹林
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考题 在体内R型异构体可转化为S型异构体A、水杨酸B、秋水仙碱C、塞来昔布D、布洛芬E、萘丁美酮
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考题 对布洛芬描述正确的有A:R-异构体和S-异构体的药理作用相同B:R-异构体的抗炎作用强于S-异构体C:R-异构体的抗炎作用弱于S-异构体D:在体内R-异构体可转变成S-异构体E:在体内S-异构体可转变成R-异构体
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考题 与马来酸氯苯那敏的叙述不符的是A:丙胺类抗过敏药B:有嗜睡副作用C:S-(+)异构体活性比消旋体强2倍D:R-（-）异构体活性比消旋体强2倍E:化学结构中含有吡啶环
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考题 临床使用消旋体，体内R型异构体可转化成S型的是A:安乃近B:吡罗昔康C:萘普生D:布洛芬E:双氯芬酸钠
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考题 抗组胺药异丙嗪的对映异构体之间药理活性关系是A.R和S异构体活性强度相同 B.R和S异构体活性相反 C.R和S异构体活性不同 D.R异构体活性大于S异构体 E.S异构体活性大于R异构体
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考题 芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的，甲基的引入限制了羧基的自由旋转，使其保持适合与受体或酶结合的构象，提高消炎作用，毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性，(S)-异构体活性优于(R)-异构体，如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍，临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。 二者结构如下： 有关布洛芬下列说法正确的有A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是（S）-异构体 B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是（R）-异构体 C.布洛芬在体内能发生（S）-异构体自动转化为（R）-异构体 D.布洛芬在体内能发生（R）-异构体自动转化为（S）-异构体 E.布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R就越大
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考题 与马来酸氯苯那敏性质不符的是A:具有升华性 B:结构只含有吡啶环 C:S(+)异构体的活性比R（-）异构体的活性强 D:结构类型属于丙胺类 E:为强效非镇静性H，受体拮抗剂
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考题 与马来酸氯苯那敏性质不符的是A.具有升华性 B.结构只含有吡啶环 C.S(+)异构体的活性比R（-）异构体的活性强 D.结构类型属于丙胺类 E.为强效非镇静性H受体拮抗剂
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考题 分子中含有苯并呋喃结构，S异构体阻断5-HT的重摄取活性比R异构体强的药物是A.多塞平 B.帕罗西汀 C.西酞普兰 D.文拉法辛 E.米氮平
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考题 A. B. C. D. E.虽然(S)—异构体的活性比(R)—异构体强，但在体内会发生手性转化，以外消旋体上市的药物是(　)。
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考题 分子中含有苯并呋喃结构，S异构体阻断5-HT的重摄取活性比R异构体强的药物是（）A、多塞平B、帕罗西汀C、西酞普兰D、文拉法辛E、米氮平
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考题 布洛芬有一对对映异构体，其S—异构体的活性比R—异构体（）（强或弱），临床用其（）（左旋体、右旋体或外消旋体）。
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考题 氯霉素光学活性异构体的构型是（）A、5R，6R型B、6R，7R型C、1R，2R（---）型D、1R，2S（---）型
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考题 填空题布洛芬有一对对映异构体，其S—异构体的活性比R—异构体（）（强或弱），临床用其（）（左旋体、右旋体或外消旋体）。
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考题 单选题关于布洛芬的说法，错误的是（）。A 该药物结构存在羧基，因此可溶于氢氧化钠水溶液B 该药的R-异构体活性高于S-异构体C 体内的酶可将活性低的光学异构体转化为活性高的光学异构体D 属于非甾体抗炎药E 该药物结构中存在的羧基经过化学反应可与乙醇成酯
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考题 单选题分子中含有苯并呋喃结构，S异构体阻断5-HT的重摄取活性比R异构体强的药物是（）A 多塞平B 帕罗西汀C 西酞普兰D 文拉法辛E 米氮平
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考题 单选题氯霉素光学活性异构体的构型是（）A 5R，6R型B 6R，7R型C 1R，2R（---）型D 1R，2S（---）型
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考题 单选题下列说法正确的是（）A R-（-）-布洛芬异构体有活性，S-（+）-布洛芬异构体无活性B R-（-）-萘普生异构体活性强于S-（+）-萘普生异构体C 吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解D 布洛芬属于1，2-苯并噻嗪类E 美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同
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考题 单选题A 布洛芬R型异构体的毒性较小B 布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体C 布洛芬S型异构体化学性质不稳定D 布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用E 布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活，体内清除率大
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