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题目内容
（请给出正确答案）
为氨苄西林侧链α-氨基取代的衍生物
A.哌拉西林
B.青霉素G
C.亚胺培南
D.阿莫西林
E.舒巴坦
B.青霉素G
C.亚胺培南
D.阿莫西林
E.舒巴坦
参考答案
参考解析
解析：在氨苄西林侧链的氨基上引入极性较大的哌嗪酮酸基团得到哌拉西林,具有抗假单胞菌活性，对铜绿假单胞菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强。 【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】
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考题
关于青霉素结构改造，得到的一系列半合成青霉素的描述，不正确的是A.青霉素的6位侧链被苯氧乙酰氨基取代得到耐酸的非奈西林B.青霉素的6位侧链被3-苯基-5-甲基异恶唑取代得到耐酶的苯唑西林C.青霉素的6住酰胺侧链引入苯甘氨酸得到广谱的氨苄西林D.将青霉素的6位侧链引入-OH得到生物利用度较高的阿莫西林E.将青霉素的6位侧链引入哌嗪酮得到哌拉西林
考题
吩噻嗪类药物的药效主要受下列哪些因素的影响（ ）。A．侧链末端的碱氨基是哌嗪时活性增强B．2位吸电子基取代活性增强C．10位氮原子与侧链碱性氨基之间为3个碳原子活性增强D．10位氮原子与侧链碱性氨基之间为2个碳原子活性增强E．侧链末端的碱性氨基是伯氨基活性增强
考题
对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是A、2位被吸电子基团取代时活性增强B、吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜C、吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，为噻吨类抗精神病药D、侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、或哌嗪基等E、碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长
考题
关于对氨基苯甲酸酯类局麻药的叙述，以下哪些是正确的（ ）。A．苯甲酸酯苯环邻位上增加取代基，因空间位阻作用，使酯水解速率减慢B．苯环氨基上的氢以烃基取代，局麻用增强，毒性也增大C．侧链上酯氨基大部分药物为仲胺D．侧链上酯氨基大部分药物为叔胺E．酯键中的氧原子以硫原子取代，局麻作用增强，毒性也增大
考题
选择性β1受体阻断剂的结构特点是A.在苯环上连有甲氧乙基
B.在丙醇胺侧链的间位连有取代基
C.在丙醇胺侧链的对位连有取代基
D.在丙醇胺侧链N上连有取代基
E.在丙醇胺侧链的邻位连有取代基
考题
下列哪项构象关系与吩噻嗪类抗精神失常药不符A.氯丙嗪的吩噻嗪母核中的氮原子以碳原子置换，再通过双键与侧链相连，镇静作用增强
B.以三氟甲基取代氯丙嗪的2-位氯，抗精神失常作用增强
C.侧链的二甲氨基用碱性杂环取代，以哌嗪衍生物最好
D.以乙撑基置换吩噻嗪母核中的硫原子，仍有抗精神失常作用
E.氯丙嗪的2-位氯用乙酰基取代，作用增强，毒性降低
考题
下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（）。A、2位吸电子基取代，活性增强B、氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代，活性增强C、侧链上的二甲氨基用碱性杂环取代，活性增强D、吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子距离最佳
考题
以下叙述错误的是（）A、青霉素族分子母核为6-氨基青霉烷酸B、头孢菌素族分子母核为7—氨基头孢霉烷酸C、链霉素为链霉胍和链霉双糖胺缩合而成的碱性苷D、红霉素为大环内酰胺的衍生物E、四环素为氢化并四苯的衍生物
考题
单选题下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（）。A
2位吸电子基取代，活性增强B
氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代，活性增强C
侧链上的二甲氨基用碱性杂环取代，活性增强D
吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子距离最佳
考题
单选题β受体阻断剂侧链氨基上的取代基常为仲胺结构，其中，以（）取代效果较好。A
甲基B
乙基C
异丙基或叔丁基D
苄基
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