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通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用
A、去掉10位的角甲基
B、C-6位上引入甲基
C、C-9位上引入氟原子
D、C-16位上引入甲基或羟基
E、C-1位上引入双键
参考答案
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考题
以下对糖皮质激素的结构修饰和构效关系的描述不正确的为A.C-21位的羟基经酯化可改变其生物活性,但不改善其生物利用度B.氢化可的松C-1、2位脱氢,可使药物与受体亲和力增加C.9α位引入氟原子,其抗炎作用明显增加D.C-6位引入氟原子可阻滞C-6氧化失活E.C-9引入氟的同时,再在C-16上引入羟基或甲基,可消除引入氟的钠潴留作用
考题
关于糖皮质激素的构效关系的说法,下列错误的是()
A.CC2位导入双键可选择性增强糖代谢和抗炎作用B.C9位卤素取代可增强激素所有活性C.C11位羟基为糖代谢所必需的D.C20位引入甲基,增强抗炎作用
考题
糖皮质激素的结构特点为A.将21位羟基酯化可延长作用时间B.1,2位的碳脱氢,抗炎活性增强C.9a位引入氟原子,抗炎作用增强,但钠潴留也增强D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留
考题
下列关于糖皮质激素的构效关系描述有误的是A、C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,但副作用也相应增加B、C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,副作用相应降低C、C-9位引入氟原子后活性增加D、C-11位引入羟基后会形成α和β两个异构体E、C-16位引入甲基可以增加药物的稳定性
考题
糖皮质激素类药物的构效关系A.C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性B.1,2位引入双键加强与受体的亲和力C.C-9位引入氟原子,其抗炎作用明显增加D.C-6位引入氟原子,其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加E.C-16位引入羟基或甲基,可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
考题
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性B、1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变C、C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变D、C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大E、16位与17位的二羟基缩酮化可明显增加疗效
考题
下列关于糖皮质激素的构效关系描述有误的是A.C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,但副作用也相应增加B.C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,副作用相应降低C.C-9位引入氟原子后活性增加D.C-11位引入羟基后会形成α和β两个异构体E.C-16位引入甲基可以增加药物的稳定性
考题
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是()。A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性B、1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变C、C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变D、C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大E、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效
考题
在地塞米松C-6位引入氟原子,其结果是()A、抗炎强度增强,水钠潴留下降B、作用时间延长,抗炎强度下降C、水钠潴留增加,抗炎强度增强D、抗炎强度不变,作用时间延长E、抗炎强度下降,水钠潴留下降
考题
单选题在地塞米松C-6位引入氟原子,其结果是()A
抗炎强度增强,水钠潴留下降B
作用时间延长,抗炎强度下降C
水钠潴留增加,抗炎强度增强D
抗炎强度不变,作用时间延长E
抗炎强度下降,水钠潴留下降
考题
单选题下列关于糖皮质激素的构效关系描述有误的是( )。A
C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,但副作用也相应增加B
C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,副作用相应降低C
C-9位引入氟原子后活性增加D
C-11位引入羟基后会形成a和β两个异构体E
C-16位引入甲基可以增加药物的稳定性
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