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单选题
竞争性抑制AMP和GMP的合成()
A
氮杂丝氨酸
B
6-巯基嘌呤
C
氟尿嘧啶
D
甲氨蝶呤
E
阿糖胞苷
参考答案
参考解析
解析:
某些嘌呤碱的类似物可以竞争性抑制嘌呤核苷酸合成的某些步骤,进而阻止核酸与蛋白质的合成,达到抗肿瘤的目的。6-巯基嘌呤的结构与次黄嘌呤结构相似,与PRPP结合成6-巯基嘌呤核苷酸抑制IMP向AMP和GMP的转化;6-巯基嘌呤还直接抑制次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶活性,进而抑制AMP与GMP的补救合成。叶酸类似物甲氨蝶呤(MⅨ)可竞争性抑制二氢叶酸还原酶,阻碍四氢叶酸的合成,进而影响嘌呤与嘧啶核苷酸的合成。谷氨酰胺的类似物如氮杂丝氨酸,可以抑制谷氨酰胺参与嘌呤与嘧啶核苷酸的合成。嘧啶的结构类似物如5-FU,在体内转化成FUTP,FUTP以FUMP形式掺入RNA分子,破坏RNA结构与功能;5-FU还可以转变成FdUMP抑制胸苷酸合成酶,使TMP合成受阻。改变戊糖结构的核苷类似物如阿糖胞苷,可以抑制CDP还原成dCDP,直接抑制DNA的合成。
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