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对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是
A.喜树碱
B.氟尿嘧啶
C.环磷酰胺
D.盐酸伊立替康
E.依托泊苷
B.氟尿嘧啶
C.环磷酰胺
D.盐酸伊立替康
E.依托泊苷
参考答案
参考解析
解析:盐酸伊立替康是在7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)结构的羟基上引入哌啶基哌啶羰酰基,可与盐酸成盐,得到水溶性药物。
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考题
氯洁霉素盐酸盐水溶性小,肌注后易在注射部位沉积,引起疼痛,对其进行结构修饰制成2-磷酸酯二钠盐,水溶性增大,肌注无疼痛,氯洁毒素-2-磷酸酯为( )。A.先导化合物B.电子等排体C.软药D.前药E.硬药
考题
关于前体药物(前药)的说法正确的是()。A、前药是将有活性的药物,转变为无活性的化合物B、前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺点C、前药是无活性或活性很低的化合物D、前药是指化学结构修饰后,体外无活性或活性很低,在体内经过代谢的生物转化或化学途径转变为原来物发挥药理作用的化合物E、前药是药物经化学结构修饰得到的化合物
考题
将睾丸素的17位羟基丙酸酯化得到丙酸睾酮,其设计的主要目的是()A、利用前药修饰原理,提高药物的生物利用度B、利用前药修饰原理,增加药物的稳定性C、利用前药修饰原理,减少毒副作用D、利用前药修饰原理,促使药物长效化E、利用前药修饰原理,掩蔽不适味道
考题
单选题将睾丸素的17位羟基丙酸酯化得到丙酸睾酮,其设计的主要目的是()A
利用前药修饰原理,提高药物的生物利用度B
利用前药修饰原理,增加药物的稳定性C
利用前药修饰原理,减少毒副作用D
利用前药修饰原理,促使药物长效化E
利用前药修饰原理,掩蔽不适味道
考题
单选题关于前体药物的说法正确的是()A
前药是将有活性的药物,转变为无活性的化合物B
前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺点C
前药是无活性或活性很低的化合物D
前药是指化学结构修饰后,体外无活性或活性很低,在体内经过代谢的生物转化或化学途径转变为原来物发挥药理作用的化合物E
前药是药物经化学结构修饰得到的化合物
考题
单选题布洛芬(Ⅰ)对胃肠道有刺激,对其进行结构修饰后得到化合物(Ⅱ),对胃肠道的刺激作用大为减少,这种化学结构修饰的方法是()A
酰胺化修饰B
开环修饰C
酯化修饰D
成盐修饰E
成环修饰
考题
多选题前药的特征有()。A原药与修饰结构一般以共价键连接B前药只在体内水解形成原药,为可逆性或生物可逆性药物C前药应无活性或活性低于原药D修饰结构应无活性
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