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具有甾体结构，和体内代谢生成的活性代谢物共同发挥作用的药物是
A .氢氯噻嗪 B .氯噻酮
C .乙酰唑胺 D .螺内酯
E .阿米洛利
A .氢氯噻嗪 B .氯噻酮
C .乙酰唑胺 D .螺内酯
E .阿米洛利
参考答案
参考解析
解析：本组题考查利尿药。
氢氯噻嗪结构式为：
本品能抑制肾小管对钠、氯离子的重吸收，从而促进肾脏对氯化钠的排泄；且有降压作用，常与其他降压药合用。
乙酰唑胺(Acetazolamide)[典、基]是磺胺类碳酸酐酶抑制剂利尿药，其抑制碳酸酐酶的能力是磺胺药物的1000倍。长时间使用碳酸酐酶抑制剂利尿，将使尿液变得碱化，而体液则更酸化，可导致酸中毒，这时机体产生耐药性。故现很少单独用于利尿。现用于治疗青光眼、脑水肿。可口服使用，作用时间长达8?12小时。共螺内酯口服后，约70%迅速被吸收，但在肝脏大部分代谢，脱去乙酰巯基，生成坎利酮(Canrenoiie)和坎利酮酸。坎利酮是活性代谢物，具有措抗醛固酮受体的活性，而坎利酮酸是无活性代谢物，但在体内可内酯化为坎利酮。螺内酯在体内的半衰期约1.6小时，但坎利酮的半衰期约为16.5小时。螺内酯在体内的活性是螺内酯及其活性代谢物的共同结果。
阿米洛利(Amiloride)[基]是吡嗪结构的利尿药，认为是蝶啶的开环衍生物。与氨苯蝶啶的作用机制相同，具有同氨苯蝶啶相似的保钾排钠的利尿作用，但阿米洛利在作用时间，代谢，副作用方面都强于氨苯蝶啶。
氢氯噻嗪结构式为：
本品能抑制肾小管对钠、氯离子的重吸收，从而促进肾脏对氯化钠的排泄；且有降压作用，常与其他降压药合用。
乙酰唑胺(Acetazolamide)[典、基]是磺胺类碳酸酐酶抑制剂利尿药，其抑制碳酸酐酶的能力是磺胺药物的1000倍。长时间使用碳酸酐酶抑制剂利尿，将使尿液变得碱化，而体液则更酸化，可导致酸中毒，这时机体产生耐药性。故现很少单独用于利尿。现用于治疗青光眼、脑水肿。可口服使用，作用时间长达8?12小时。共螺内酯口服后，约70%迅速被吸收，但在肝脏大部分代谢，脱去乙酰巯基，生成坎利酮(Canrenoiie)和坎利酮酸。坎利酮是活性代谢物，具有措抗醛固酮受体的活性，而坎利酮酸是无活性代谢物，但在体内可内酯化为坎利酮。螺内酯在体内的半衰期约1.6小时，但坎利酮的半衰期约为16.5小时。螺内酯在体内的活性是螺内酯及其活性代谢物的共同结果。
阿米洛利(Amiloride)[基]是吡嗪结构的利尿药，认为是蝶啶的开环衍生物。与氨苯蝶啶的作用机制相同，具有同氨苯蝶啶相似的保钾排钠的利尿作用，但阿米洛利在作用时间，代谢，副作用方面都强于氨苯蝶啶。
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关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的A．生成无活性的硫醚代谢物B．生成有活性的硫醚代谢物C．生成无活性的砜类代谢物D．生成有活性的砜类代谢物E．生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
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与螺内酯的叙述相符的是A:具有甾体母核B:含有乙酰巯基结构C:含有乙酰氧基结构D:主要副作用为高钾血症，还有雌激素的作用，可引起阳萎和男性雌性化E:肝脏内脱去乙酰巯基，代谢物也具有拮抗醛固酮受体活性
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考题
单选题关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一项是最准确的？（ ）A
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生成有活性的硫醚代谢物C
生成无活性的砜类代谢物D
生成有活性的砜类代谢物E
生成有活性硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
考题
单选题药物生物转化是指（）A
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药物的解毒过程
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单选题下列选项中不属于药物在体内生物转化的是（ ）。A
药物原有的活性变为无活性B
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