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分子中的硫原子以电子等排体亚乙烯基或亚乙基取代后，得到的二苯并氮杂 类抗抑郁药物，其N-脱甲基代谢物具有等同的活性。下列属于丙米嗪活性代谢物的是
参考答案
参考解析
解析：本题考查的是药物的代谢。可以从给出的结构分析判断，丙米嗪体内N-脱甲基代谢物是地昔帕明，与丙米嗪具有等同的活性。
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考题
下列叙述中与地尔硫革不符的是A.属于苯并硫氮杂革类钙通道阻滞药B.分子结构中有两个手性碳原子，临床使用（2S，3S）异构体C.口服吸收完全，且无首关效应D.体内主要代谢途径为脱乙基、N-脱甲基和O．脱甲基E.临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用
考题
对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是A.季铵基上以乙基取代活性增强B.季铵基为活性必需C.亚乙基链若延长，活性增加D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
考题
对于头孢克洛，下列描述不正确的是（ ）。A．在碱性条件下，可造成β-内酰胺环破裂B．对3位的取代基进行改造，可以提高其稳定性，避免交叉过敏C．3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等，可以提高其抗菌活性D．3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等，可以改善药代动力学性质E．3位为甲基取代，即可得到可口服的头孢菌素
考题
关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的A．生成无活性的硫醚代谢物B．生成有活性的硫醚代谢物C．生成无活性的砜类代谢物D．生成有活性的砜类代谢物E．生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
考题
关于舒林酸在体内代谢的叙述哪一条是最准确的A．生成无活性的硫醚代谢物B．生成有活性的硫醚代谢物C．生成无活性的砜类代谢物D．生成有活性的砜类代谢物E．生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
考题
发生第Ⅰ相生物转化后，具有活性的药物是A.保泰松结构中的两个苯环，其中一个羟基化的代谢产物
B.卡马西平骨架二苯并氮杂 10，11位双键的环氧化代谢物
C.地西泮骨架1，4-苯二氮 的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物
D.普萘洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物
E.利多卡因的N-脱乙基代谢物
考题
发生第1相生物转化后，具有活性的药物是A.保泰松苯环的两个羟基，其中一个羟基化的代谢产物
B.卡马西平骨架二苯并氮杂革10，11位双键的环氧化代谢物
C.地西泮骨架1，4-苯二氮革的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物
D.普萘洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物
E.利多卡因的N-脱乙基代谢物
考题
关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的（）A、生成无活性的硫醚代谢物B、生成有活性的硫醚代谢物C、生成无活性的砜类代谢物D、生成有活性的砜类代谢物E、生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
考题
含硫化合物加氢脱硫反应活性与分子结构及大小有关，下列表述正确的是（）A、碳原子数相同时硫醇硫醚噻吩；类型相同时分子量大分子量小。B、噻吩类：噻吩苯并噻吩；噻吩类衍生物：取代基距硫原子位置远取代基距硫原子位置近。C、二苯并噻吩苯并噻吩；噻吩类衍生物：二个取代基无取代基。D、碳原子数相同时硫醇硫醚噻吩；二苯并噻吩苯并噻吩。
考题
下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（）。A、2位吸电子基取代，活性增强B、氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代，活性增强C、侧链上的二甲氨基用碱性杂环取代，活性增强D、吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子距离最佳
考题
关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是（）A、N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B、N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C、8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基D、在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
考题
对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是（）A、季铵基上以乙基取代活性增强B、季铵基为活性必需C、亚乙基链若延长，活性增加D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
考题
多选题下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符（）。A季铵氮原子为活性必需B乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D季铵氮原子上以甲基取代为最好E亚乙基桥上烷基取代不影响活性
考题
单选题下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（）。A
2位吸电子基取代，活性增强B
氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代，活性增强C
侧链上的二甲氨基用碱性杂环取代，活性增强D
吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子距离最佳
考题
单选题关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一项是最准确的？（ ）A
生成无活性的硫醚代谢物B
生成有活性的硫醚代谢物C
生成无活性的砜类代谢物D
生成有活性的砜类代谢物E
生成有活性硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
考题
多选题关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是（）AN-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好BN-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基D在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强E3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
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