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为增加睾酮的稳定性和延长其作用时间，将其17β-羟基酯化后，可得
A.甲睾酮
B.乙酸睾酮
C.丙酸睾酮
D.丁酸睾酮
E.戊酸睾酮
B.乙酸睾酮
C.丙酸睾酮
D.丁酸睾酮
E.戊酸睾酮
参考答案
参考解析
解析：天然的雄性激素为睾酮，作用时间短，口服无效，为增加睾酮的稳定性和延长其作用时间，将其17β-羟基酯化后，可得丙酸睾酮。而在17α-位引入甲基，得到甲睾酮，具口服活性。
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考题
关于雄激素的叙述中错误的是A、雄激素的化学结构为雄甾烷类，3位和17位带有羟基和羰基B、天然雄激素有睾酮和雄烯二酮，其中睾酮作用最强C、雄烯二酮的活性远远低于睾酮，但其可以转化为睾酮，被认为是睾酮的体内贮存形式D、天然的雄激素在体内易被代谢，加之消化道细菌也会催化其降解，所以口服生物利用度低E、药用的雄激素以增加作用时间或可口服的目的对睾酮的修饰物质，在睾酮的17位引入甲基，增大17位的代谢位阻，得到甲睾酮是以增加作用时间为目的
考题
对糖皮质激素类的药效关系描述错误的是（ ）。A．21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性B．1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变C．9口位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变D．6口位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大E．16位与17位口羟基缩酮化可明显增加疗效
考题
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性B、1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变C、C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变D、C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大E、16位与17位的二羟基缩酮化可明显增加疗效
考题
下列药物化学结构修饰的目的
将睾酮17位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮
A.提高药物对特定部位的选择性
B.提高药物的稳定性
C.延长药物作用时间
D.降低药物的毒副作用
E.提高药物与受体的结合
考题
将睾丸素的17位羟基丙酸酯化得到丙酸睾酮，其设计的主要目的是（）A、利用前药修饰原理，提高药物的生物利用度B、利用前药修饰原理，增加药物的稳定性C、利用前药修饰原理，减少毒副作用D、利用前药修饰原理，促使药物长效化E、利用前药修饰原理，掩蔽不适味道
考题
单选题将睾丸素的17位羟基丙酸酯化得到丙酸睾酮，其设计的主要目的是（）A
利用前药修饰原理，提高药物的生物利用度B
利用前药修饰原理，增加药物的稳定性C
利用前药修饰原理，减少毒副作用D
利用前药修饰原理，促使药物长效化E
利用前药修饰原理，掩蔽不适味道
考题
单选题睾酮口服无效，结构修饰后稳定性增加，其有效的方法为（）A
将17β-羟基酯化B
将17β-羟基氧化为羰基C
引入17α-甲基D
将17β-羟基修饰为醚E
引入17α-乙炔基
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