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单选题
以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是（）
A
引入羟基水溶性增加
B
羟基取代在脂肪链活性下降
C
羟基取代在芳环上活性下降
D
羟基酰化成酯活性多降低
E
引入巯基后可作为解毒药
参考答案
参考解析
解析：
引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上，常使活性和毒性下降；羟基取代在芳环上时，有利于和受体的碱性基团结合，使活性或毒性增强；当羟基酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低。巯基形成氢键的能力比羟基低，引入巯基时，脂溶性比相应的醇高，更易于吸收。巯基有较强的亲核性，可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应，还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物，可显著影响代谢。
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考题
以下关于第I相生物转化的正确说法是()。A、也称为药物的官能团化反应B、是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应C、与体内的内源性成分结合D、对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小E、有些药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应
考题
以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是()。A、引入羟基水溶性增加B、羟基取代在脂肪链上活性下降C、羟基取代在芳环上活性下降D、羟基酰化成酯活性多降低E、引入巯基后可作为解毒药
考题
以下对糖皮质激素的结构修饰和构效关系的描述不正确的为A．C-21位的羟基经酯化可改变其生物活性，但不改善其生物利用度B．氢化可的松C－1、2位脱氢，可使药物与受体亲和力增加C．9α位引入氟原子，其抗炎作用明显增加D．C－6位引入氟原子可阻滞C－6氧化失活E．C－9引入氟的同时，再在C－16上引入羟基或甲基，可消除引入氟的钠潴留作用
考题
对糖皮质激素类药物的构效关系论述错的是A:C-21位羟基酯化，可改善生物利用度B:11位和17位均有含氧取代基C:C-1位引入双键使抗炎活性增大D:引入6α-氟和9α-氟使抗炎活性明显增E:16α-羟基与17α-羟基可成缩丙酮，如醒地塞米松
考题
药物代谢是通过生物转化将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子，再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。药物的生物转化通常分为二相。第Ⅰ相生物转化引入的官能团不包括
A.羟基
B.烃基
C.羧基
D.巯基
E.氨基
考题
以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是A.也称为药物的官能团化反应
B.是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应
C.与体内的内源性成分结合
D.对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小
E.有些药物经第Ⅰ相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应
考题
在药物的基本结构中引入羟基对药物的性质影响叙述错误的是（）。A、可以增加药物的水溶性B、可以增强药物与受体的结合力C、取代在脂肪链上，使药物的活性和毒性均下降D、取代在芳环上，使药物的活性和毒性均下降E、可以改变药物生物活性
考题
单选题在药物的基本结构中引入羟基对药物的性质影响叙述错误的是（）。A
可以增加药物的水溶性B
可以增强药物与受体的结合力C
取代在脂肪链上，使药物的活性和毒性均下降D
取代在芳环上，使药物的活性和毒性均下降E
可以改变药物生物活性
考题
单选题关于苯二氮卓类药物的说法，错误的是（）A
A环7位引入吸电子基活性增强B
B环3位羟基取代，活性减弱C
5位没有苯环取代，没有活性D
1,2位并上三唑环，活性增强E
5位苯环上的2’位引入吸电子基，活性增强
考题
多选题影响核酸生物合成的抗肿瘤药物是（）A羟基脲B马利兰C环磷酰胺D6-巯基嘌呤E阿糖胞苷
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