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氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀,发生的反应是
A.芳环羟基化
B.硝基还原
C.烯氧化
D.N-脱烷基化
E.乙酰化
B.硝基还原
C.烯氧化
D.N-脱烷基化
E.乙酰化
参考答案
参考解析
解析:本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。含芳环的药物主要发生氧化代谢,是以生成酚的代谢产物为主,芳环上的供电子取代基能使反应容易进行,生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗,抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。抗惊厥药物卡马西平,在体内代谢生成10,11-环氧化物,这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分,是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢,被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生(10S,11S)-二羟基化合物,经由尿排出体外。对氨基水杨酸含芳伯胺基,在体内发生乙酰化代谢。氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。
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考题
有关氟西汀的正确叙述是()。A、结构中含有对氯苯氧基结构B、抗抑郁作用机制是选择性抑制中枢神经对5-HT重摄取C、抗抑郁作用机制是抑制单胺氧化酶D、主要活性代谢物N-去甲氟西汀也有抗抑郁作用E、结构中有1个手性碳,临床用外消旋体
考题
关于抗抑郁药氟西汀的作用特点,下列说法正确的是( )A.氟西汀为三环类抗抑郁药物B.氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂C.氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性D.氟西汀口服吸收较差,生物利用度低E.氟西汀与胆碱受体亲和力强
考题
SSRI类药物撤药反应程度比较正确的是( )
A.氟伏沙明>帕罗西汀>舍曲林>西酞普兰>氟西汀B.帕罗西汀>氟伏沙明>舍曲林>西酞普兰>氟西汀C.舍曲林>氟伏沙明>帕罗西汀>西酞普兰>氟西汀D.西酞普兰>帕罗西汀>氟伏沙明>舍曲林>氟西汀
考题
患者,男,50岁,临床诊断为焦虑症,给予氟西江20mg qd治疗。对该患者用药教育的说法错误的是()
A.不得随意自行调整氟西汀剂量B.氟西汀应于睡前服用C.不能突然停止服用氟西汀D.服用氟西汀期间不能饮酒E.氟西汀可能引起性功能障碍
考题
关于抗抑郁药氟西汀性质的说法,正确的是A.氟西汀为三环类抗抑郁药物B.氟西汀为选择性的中枢5一HT重摄取抑制剂C.氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性D.氟西汀口服吸收较差,生物利用度低E.氟西汀结构中不具有手性中心
考题
患者男50岁临床诊断为焦虑症,给予氟西汀20mgqd治疗。对该患者用药教育的说法错误的是( )A.不得随意自行调整氟西汀剂量
B.氟西汀应于睡前服用
C.不能突然停止服用氟西汀
D.服用氟西汀期间不能饮酒
E.氟西汀可能引起性功能障碍
考题
关于抗抑郁药氟西汀性质的说法,正确的是A.氟西汀为三环类抗抑郁药
B.氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂
C.氟西汀体内代谢产物无活性
D.氟西汀口服吸收差,生物利用度低
E.氟西汀结构中不具有手性碳
考题
有关氟西汀的正确叙述是A.结构中含有对氯苯氧基结构
B.抗抑郁作用机制是选择性抑制中枢神经对5-HT重摄取
C.抗抑郁作用机制是抑制单胺氧化酶
D.主要活性代谢物N-去甲氟西汀也有抗抑郁作用
E.结构中有1个手性碳,临床用外消旋体
考题
单选题关于抗抑郁药氟西汀性质的说法,正确的是A
氟西汀为三环类抗抑郁药物B
氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂C
氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性D
氟西汀口服吸收较差,生物利用度低E
氟西汀与胆碱受体亲和力强
考题
单选题下列关于药物代谢说法错误的是()A
舍曲林为含两个手性中心,目前使用的是S,S-(+)构型异构体B
氟西汀在体内代谢生成去甲氟西汀,去甲氟西汀的t1/2为330小时C
文拉法辛代谢为去甲基文拉法辛,代谢产物没有活性D
司西酞普兰的抗抑郁活性为西酞普兰的2倍,是R对映体活性的至少27倍E
帕罗西汀包含两个手性中心,目前使用的是(3s,4R)-(-)-异构体
考题
多选题下列关于氟西汀的说法正确的是( )。A属5-HT重摄取抑制剂类药物B属多巴胺重摄取抑制剂类药物C属去甲肾上腺素重摄取抑制剂类药物D代谢产物去甲氟西汀具有抗抑郁作用E市售氟西汀是R-氟西汀和S-氟西汀的外消旋混合物
考题
多选题在体内发生去甲基代谢反应,且其代谢物也有活性的是( )A氟西汀B帕罗西汀C丙米嗪D文拉法辛E西酞普兰
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