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可的松的1位增加双键，A环几何构型从半椅式变为平船式，抗炎活性增大4倍，钠潴留作用不增加的药物是

A．泼尼松
B．氢化可的松
C．泼尼松龙
D．曲安奈德
E．地塞米松

参考答案

参考解析
解析： 在可的松的1位增加双键，由于A环几何构型从半椅式变为平船式构象，增加了与受体的亲和力和改变了药动学性质，使其抗炎活性增大4倍，钠潴留作用不增加，得到的药物是泼尼松。
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考题 环已烷的所有构象中最稳定的构象是()A、扭船式B、椅式C、船式
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考题 环已烷的所有构象中最稳定的构象是 ( ) A.扭船式B.C.椅式D.船式
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考题 糖皮质激素类药物的构效关系A．C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性B．1，2位引入双键加强与受体的亲和力C．C-9位引入氟原子，其抗炎作用明显增加D．C-6位引入氟原子，其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加E．C-16位引入羟基或甲基，可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
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考题 水钠潴留作用很小而抗炎活性很强的合成类固醇是A.地塞米松B.氟轻松C.氟氢可的松D.可的松E.氢化可的松
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考题 对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性B、1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变C、C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变D、C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大E、16位与17位的二羟基缩酮化可明显增加疗效
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考题 同时具有16位旷甲基和9位氟原子,抗炎活性强,钠潴留作用小的药物是 ( ) A.醋酸氢化可的松SXB 同时具有16位旷甲基和9位氟原子，抗炎活性强，钠潴留作用小的药物是 （ ）A.醋酸氢化可的松B.醋酸氟轻松C.醋酸地塞米松D.醋酸泼尼松龙E.醋酸曲安奈德
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考题 对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是A:对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性B:在1～2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变C:在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变D:在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加E:在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效
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考题 抗炎活性较强且水钠潴留作用很小的糖皮质激素是A:地塞米松 B:泼尼松 C:氢化可的松 D:可的松 E:泼尼松龙
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考题 将糖皮质激素C21位羟基酯化的目的是A:增加抗炎活性 B:增加稳定性 C:降低水钠潴留副作用 D:增加水溶性 E:增加脂溶性
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考题 关于糖皮质激素的说法，正确的有A.糖皮质激素的基本结构是含有A-3，2二酮和11，17α，21-三羟基（或11-羰基、17α，21-二羟基）的孕甾烷 B.糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微的差别，通常糖皮质激素药物也具有一些盐皮质激素作用，如可产生钠潴留而发生水肿等副作用 C.在糖皮质激素甾体的6α-和9α-位引入氟原子后，可使糖皮质激素的活性显著增加，副作用不增加 D.可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素 E.在可的松和氢化可的松的l位增加双键，由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象，增加了与受体的亲和力和改变了药物动力学性质，使其抗炎活性增强，但不增加钠潴留作用
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考题 糖皮质激素的16位引入甲基的目的是（）A、D环构型从半椅式变成船式B、增加17位侧链的稳定性C、降低钠滞留作用D、增加糖皮质激素的活性E、改变给药途径
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考题 下列有关维生素A的叙述哪些是正确的（）A、环外的4个双键必须与环内双键共轭B、增加环内双键的数目，活性增加C、双键被饱和，活性下降D、增加环内双键的数目，活性下降E、遇lewis酸可发生脱水反应，生成脱水vitamin A活性下降
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考题 吗啡结构中B/C环呈（），（）环呈反式，（）环呈顺式，环D为（）构象，环（）呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。
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考题 为了稳定17β-酮醇侧链，在16α为引入甲基，可增加抗炎活性，显著地降低钠潴留副作用，成功药物有（）。A、曲安西龙B、可的松C、地塞米松D、氢化泼尼松
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考题 单选题将糖皮质激素C21位羟基酯化的目的是（）A 增加抗炎活性B 增加稳定性C 降低水钠潴留副作用D 增加脂溶性
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考题 单选题对描述错误的是（）A 对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性B 在1-2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变C 在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变D 在6位引入氟，抗炎作用加大，钠潴留作用增加E 在16.17位羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效
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考题 单选题下列关于肾上腺糖皮质激素的说法，错误的是（ ）A 21-OH用醋酸进行酯化提高了脂溶性和药效 并延长了作用时间B 1位增加双键，抗炎活性和钠潴留作用均会增强C 6α-和9α位引入氟原子后，可使糖皮质激素 的活性显著增加,但钠潴留副作用会同时增加D 16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基，使抗 炎活性增加，钠潴留作用减少E 地塞米松属于强效皮质激素
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考题 填空题吗啡结构中B/C环呈（），（）环呈反式，（）环呈顺式，环D为（）构象，环（）呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。
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考题 单选题对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是（ ）A 对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性B 在1、2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变C 在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变D 在6位引入氟，抗炎作用加大，钠潴留作用增加E 在16、17位羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效
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考题 多选题下列有关维生素A的叙述哪些是正确的（）A环外的4个双键必须与环内双键共轭B增加环内双键的数目，活性增加C双键被饱和，活性下降D增加环内双键的数目，活性下降E遇lewis酸可发生脱水反应，生成脱水vitamin A活性下降
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考题 填空题Morphine结构中B/C环（），（）呈反式，（）呈顺式，环D为（）构象，（）呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。
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考题 单选题为了稳定17β-酮醇侧链，在16α为引入甲基，可增加抗炎活性，显著地降低钠潴留副作用，成功药物有（）。A 曲安西龙B 可的松C 地塞米松D 氢化泼尼松
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