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用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计原理是

A.生物电子等排置换

B.增大脂溶性,以利于吸收

C.有利于药物作用靶向性,减少不良反应

D.可利于形成缺电子活泼中间体,起生物烷化剂作用

E.C-F键不稳定,以利于结合并抑制胸腺嘧啶合成酶


参考答案

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考题 抗肿瘤药物氟尿嘧啶5位氟原子与( )是电子等排体。 A 氟原子B 碳原子C 氢原子D 氮原子

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考题 关于药物分子中引入卤素后对药效的影响,下列说法正确的是:( )A.药物分子中引入卤素,多可增大脂溶性B.氟原子引入芳香族化合物中,可降低脂溶性C.氟原子引入脂肪族化合物中,可增加脂溶性D.氟原子的引入,多能使药效降低

考题 要增大其脂溶性,在药物分子中可引入的基团有( )。A.烃基B.氟原子C.氯原子D.羟基E.磺酸基

考题 A.生物电子等排原理 B.解离度 C.基本结构 D.脂水分配系数 E.前药原理表示药物的水溶性和脂溶性相对大小用( )

考题 A.生物电子等排体 B.电子等排体 C.生物电子等排原理 D.-N= E.-S-、-O-、-NH-具有相同外层电子的原子和原子团称为( )

考题 结构中引入卤素原子A.脂溶性增大,易吸收 B.脂溶性增大,易离子化 C.水溶性增大,易透过生物膜 D.水溶性减小,易离子化 E.水溶性增大,脂水分配系数下降

考题 尿嘧啶通过结构修饰得到抗肿瘤药物氟尿嘧啶是利用了什么原理A.非经典的电子等排原理B.经典的电子等排原理C.定量构效原理D.硬药原理E.前药原理

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考题 电子等排原理的含义包括()A、外电子数相同的原子、基团或部分结构B、分子组成相差CH2或其整数被的化合物C、电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性D、电子等排置换后可降低药物的毒性E、电子等排体置换后可降低药物的毒性

考题 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子得到5-氟尿嘧啶,其设计思想是增大其立体位阻。

考题 增加药物的水溶性,可以采用()。A、生物电子等排原理B、前药原理C、降低脂水分配系数D、基本结构E、形成CTC

考题 表示药物的水溶性和脂溶性相对大小用()。A、生物电子等排原理B、前药原理C、脂水分配系数D、解离度E、基本结构

考题 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是()A、生物电子等排置换B、起生物烷化剂作用C、立体位阻增大D、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞E、供电子效应

考题 提高药物通过脂溶性生物膜的作用,可以采用()。A、生物电子等排原理B、前药原理C、增大脂水分配系数D、降低脂水分配系数E、氢键的形成

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