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在脂肪氮芥的氮原子上引入()基团,抑制肿瘤作用增强引入吸电子基基团,抑制肿瘤作用()。


参考答案

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考题 药物结构中引入哪些基团,脂溶性增大()。A、烃基B、羟基C、羧基D、卤素原子E、脂肪环

考题 关于环磷酰胺叙述错误的是A、环磷酰胺是在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯B、在肿瘤组织中能被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用C、磷酰基吸电子基团的存在,使毒性增强D、环磷酰胺在体外肿瘤细胞无效,只有进入体内后,经过活化才能发挥作用E、异环磷酰胺的抗瘤谱与环磷酰胺不完全相同,其主要毒性为骨髓抑制、出血性膀胱炎、尿道出血等,须和尿道保护剂美司纳一起使用,以降低毒性

考题 下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符A.环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜B.氮原子上引入甲基,可增加脂溶性C.用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长D.两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥E.环上5位取代基的结构会影响作用时间

考题 对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是A、2位被吸电子基团取代时活性增强B、吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜C、吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药D、侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、或哌嗪基等E、碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长

考题 以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系A.2位被吸电子基团取代时活性增强B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜C.侧链末端碱性氨基,可以是二甲氨基,哌啶基或哌嗪基等D.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,得到噻吨类抗精神病药E.碱性侧链末端含伯醇基时,常与长链脂肪酸做成酯,可使作用时间延长

考题 为提高巴比妥类药物的脂溶性,可在( )。A.一个氮原子上引入甲基B.两个氮原子上同时引入甲基C.一个氮原子上引入乙基D.两个氮原子上同时引入乙基E.一个氮原子上引入苯基

考题 以下与乙撑亚胺类抗肿瘤药物性质相符的说法是A、是在脂肪氮芥的氮原子上以吸电子基团取代而获得B、代表药物有塞替哌和替哌C、塞替哌对酸不稳定,不能口服D、塞替哌为替哌的前体药物E、以上都对

考题 关于生物碱的碱性,下列哪些表述是正确的A:就氮原子未共用电子对的杂化方式论,sp3>sp2>spB:氮原子附近存在吸电子基诱导,则碱性减弱C:增强氮原子未共用电子云密度,则碱性增强D:生物碱共轭酸形成稳定分子内氢键使得碱性增强E:氮原子的孤电子对与π电子基团共轭时,一般使碱性增强

考题 生物碱碱性强弱与分子结构关系正确的是()A、氮原子上孤电子对P电子成分越多,碱性越强B、氮原子附近有吸电子基团,则碱性增大C、酰胺状态下氮原子,碱性极弱D、氮原子附近取代基不利于其共轭酸中的质子形成氢键,则碱性增大E、生物碱的立体结构有利于氮原子接受质子,则其碱性增强

考题 在生物碱的氮原子附近引入烷基等供电子基团时,碱性增加;引入羰基等吸电子基团时,碱性降低。

考题 生物碱的氮原子周围引入吸电子基团如()、()等,使生物碱碱性(),如山莨菪碱的碱性()于莨菪碱。

考题 下列哪些基团能使生物碱氮原子上电子云密度下降,产生负诱导作用,使碱性降低:()A、羟基B、乙基C、苯基D、醚基E、甲基

考题 在生物碱的氮原子附近引入供电子基如()基,使氮原子电子云密度(),则生物碱碱性();若引入吸电子基如()基,则生物碱碱性()。酰胺型生物碱由于氮原子末共享电子对与羰基中的电子发生()效应,使氮原子上的电子云密度(),碱性很弱,近于()性。

考题 对吗啡的构效关系叙述正确的是()A、酚羟基醚化活性增加B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强C、双键被还原活性和成瘾性均降低D、叔胺是镇痛活性的关键基团E、羟基被烃化,活性及成瘾性均降低

考题 以下与乙撑亚胺类抗肿瘤药物性质不相符的说法是()A、是在脂肪氮芥的氮原子上以吸电子基团取代而获得B、代表药物有塞替哌和替哌C、塞替哌对酸不稳定,不能口服D、替哌为塞替哌的前体药物E、以上都不对

考题 在杂环上引入吸电子基,增强活性基的反应性;引入供电子基,则反应性降低。

考题 填空题生物碱的氮原子周围引入吸电子基团,使生物碱碱性(),如石蒜碱的碱性()于二氢石蒜碱。

考题 填空题在生物碱的氮原子附近引入供电子基如()基,使氮原子电子云密度(),则生物碱碱性();若引入吸电子基如()基,则生物碱碱性()。酰胺型生物碱由于氮原子末共享电子对与羰基中的电子发生()效应,使氮原子上的电子云密度(),碱性很弱,近于()性。

考题 多选题有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有(  )。A吡啶酮环3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团B2位引入取代基,其活性增加C6位引入氟原子,可以增强其亲脂性和抗菌活性D7位引入取代基有利于活性增强E8位取代基引入氟原子可以增强体内活性

考题 单选题影响生物碱碱性强弱的因素中,能使氮原子碱性增强的是()。A N上连接斥电子取代基B N上连接吸电子取代基C N的邻位碳上连接苯环D N的邻位碳上连接乙酰基

考题 多选题生物碱碱性强弱与分子结构关系正确的是()A氮原子上孤电子对P电子成分越多,碱性越强B氮原子附近有吸电子基团,则碱性增大C酰胺状态下氮原子,碱性极弱D氮原子附近取代基不利于其共轭酸中的质子形成氢键,则碱性增大E生物碱的立体结构有利于氮原子接受质子,则其碱性增强

考题 多选题生物碱分子结构与其碱性强弱的关系正确的是:()A氮原子价电子的P电子成分比例越大,碱性越强B氮原子附近有吸电子基团则使碱性增强C氮原子处于酰胺状态则碱性极弱D生物碱的立体结构有利于氮原子接受质子,则其碱性性增强E氮原子附近取代基团不利于其共轭酸中的质子形成氢键缔合,则碱性强

考题 填空题在脂肪氮芥的氮原子上引入()基团,抑制肿瘤作用增强引入吸电子基基团,抑制肿瘤作用()。

考题 判断题在生物碱的氮原子附近引入烷基等供电子基团时,碱性增加;引入羰基等吸电子基团时,碱性降低。A 对B 错

考题 单选题以下与乙撑亚胺类抗肿瘤药物性质不相符的说法是()A 是在脂肪氮芥的氮原子上以吸电子基团取代而获得B 代表药物有塞替哌和替哌C 塞替哌对酸不稳定,不能口服D 替哌为塞替哌的前体药物E 以上都不对

考题 判断题在杂环上引入吸电子基,增强活性基的反应性;引入供电子基,则反应性降低。A 对B 错

考题 单选题关于苯二氮卓类药物的说法,错误的是()A A环7位引入吸电子基活性增强B B环3位羟基取代,活性减弱C 5位没有苯环取代,没有活性D 1,2位并上三唑环,活性增强E 5位苯环上的2’位引入吸电子基,活性增强