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有关药物的脂溶性和解离性对药物活性的影响,说法错误的是
A.药物的吸收和脂溶性呈近似于抛物线的变化规律
B.当药物结构中引入一个卤素原子,亲脂性会增加,脂水分配系数约下降4~20倍
C.通常酸性药物在pH低的胃中,碱性药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加
D.当pH变动一个单位时,非解离型药物/离子型药物的比例也随即变动10倍
E.当一个药物的pKa与人体体液环境pH7.4相等或相近时,非解离型药物与解离型药物比例各占50%,如苯巴比妥
B.当药物结构中引入一个卤素原子,亲脂性会增加,脂水分配系数约下降4~20倍
C.通常酸性药物在pH低的胃中,碱性药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加
D.当pH变动一个单位时,非解离型药物/离子型药物的比例也随即变动10倍
E.当一个药物的pKa与人体体液环境pH7.4相等或相近时,非解离型药物与解离型药物比例各占50%,如苯巴比妥
参考答案
参考解析
解析:本题考查的是典型官能团对药物活性的影响。当药物结构中引入一个卤素原子,亲脂性会增加,脂水分配系数增加4~20倍。药物吸收与脂溶性的关系是随着脂溶性的增加药物吸收加快,但达到一定脂溶性时,反而使药物吸收减少,故成抛物线的变化规律。解离常数pKa表示药物的解离程度,当一个弱酸性药物的pKa>pH,体内分子型多,易吸收;pKa
更多 “有关药物的脂溶性和解离性对药物活性的影响,说法错误的是A.药物的吸收和脂溶性呈近似于抛物线的变化规律 B.当药物结构中引入一个卤素原子,亲脂性会增加,脂水分配系数约下降4~20倍 C.通常酸性药物在pH低的胃中,碱性药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加 D.当pH变动一个单位时,非解离型药物/离子型药物的比例也随即变动10倍 E.当一个药物的pKa与人体体液环境pH7.4相等或相近时,非解离型药物与解离型药物比例各占50%,如苯巴比妥” 相关考题
考题
药物的脂溶性与解离度对药物吸收的影响()。A.脂溶性大的药物易于透过细胞膜B.未解离型的药物易于透过细胞膜C.未解离型药物的比例取决于吸收部位的pHD.弱酸型药物在pH低的胃液中吸收增加.E.药物分子型比例是由吸收部位的pH和药物本身的决定的
考题
药物解离常数与脂溶性对吸收的影响的叙述,正确的是()
A、脂溶性愈好吸收愈慢B、解离常数相同的药物分配系数大,脂溶性好,吸收愈差C、解离型药物比难解离性药物易于吸收D、油/水分配系数过大的烃类不易被胃肠道吸收E、以上都不对
考题
关于局麻药物结构改造正确表述是A、药物亲脂性越大,活性越好B、药物亲水性越大,活性越好C、药物的脂溶性达到合理值时,活性最好D、药物的活性与脂溶性无关E、药物的脂溶性对药物的活性影响不大
考题
容易通过胎盘屏障的药物一般是A、小分子、水溶性高、解离型药物B、大分子、水溶性高、解离型药物C、大分子、脂溶性高、非解离型药物D、小分子、脂溶性高、解离型药物E、小分子、脂溶性高、非解离型药物
考题
容易通过胎盘的药物一般A.是小分子、水溶性高、解离型药物B.是大分子、水溶性高、解离型药物C.是大分子、脂溶性高、非解离型药物D.是小分子、脂溶性高、解离型药物E.是小分子、脂溶性高、非解离型药物
考题
对局部麻醉药物结构改造的正确表述是A.药物亲脂性越大,活性越好B.药物亲水性越大,活性越好C.药物的脂溶性达到合理值时,活性最好D.药物的活性与脂溶性无关E.药物的脂溶性对药物的活性影响不大
考题
一般容易通过胎盘屏障的药物是A.小分子、水溶性高、非解离型药物
B.大分子、水溶性高、解离型药物
C.小分子、脂溶性高、解离型药物
D.小分子、水溶性高、解离型药物
E.大分子、脂溶性高、非解离型药物
考题
在药物的基本结构中引入羧基后,下列说法错误的是( )A.可以增加药物的水溶性
B.羧酸成酯后生物活性发生根本性改变
C.成酯后,可以增加脂溶性
D.使药物的活性下降
E.可以增强药物的解离度
考题
药物的脂溶性与解离度对药物吸收的影响()A、脂溶性大的药物易于透过细胞膜B、未解离型的药物易于透过细胞膜C、未解离型药物的比例取决于吸收部位的pH值D、弱酸型药物在pH值低的胃液中吸收增加E、药物分子型比例是由吸收部位的pH值和药物本身决定的
考题
下列有关药物肾小管重吸收的说法错误的是()A、大多数药物的肾小管重吸收是主动转运过程B、药物在肾小管的重吸收符合pH分配学说C、脂溶性药物、非解离型药物吸收多D、离子型化合物肾小管重吸收困难E、尿液的pH和尿量等因素对肾小管重吸收有影响
考题
单选题在药物的基本结构中引入羧基对药物的性质影响叙述错误的是()。A
可以增加药物的水溶性B
可以增强药物的解离度C
使药物的活性下降D
羧酸成酯后,可以增加脂溶性,易被抗体吸收E
羧酸成酯后生物活性有很大区别
考题
单选题下列有关药物肾小管重吸收的说法错误的是()A
大多数药物的肾小管重吸收是主动转运过程B
药物在肾小管的重吸收符合pH分配学说C
脂溶性药物、非解离型药物吸收多D
离子型化合物肾小管重吸收困难E
尿液的pH和尿量等因素对肾小管重吸收有影响
考题
单选题药物的剂型因素对药物在胃肠道吸收的影响错误的是()A
药物的解离度B
脂溶性C
药物的溶出速度D
药物的稳定性E
胃蠕动的影响
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