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17β-羧酸衍生物，体内水解成羧酸失活，避免皮质激素全身作用的药物是
A.丙酸倍氯米松
B.丙酸氟替卡松
C.布地奈德
D.氨茶碱
E.沙丁胺醇
B.丙酸氟替卡松
C.布地奈德
D.氨茶碱
E.沙丁胺醇
参考答案
参考解析
解析：肾上腺皮质激素平喘药有倍氯米松、氟替卡松和布地奈德，氟替卡松6位有F原子，钠潴留副作用大，但其17位有酯键易水解失去活性，临床上根据这一结构特性，制成气雾剂，支气管平滑肌吸收后，17位酯键迅速水解成羧酸失去活性，避免全身皮质激素作用。氨茶碱是磷酸二酯酶抑制剂茶碱与乙二胺所成的复盐，增大了水溶性。沙丁胺醇为β2受体激动剂平喘药，具有叔丁胺结构，起效快。
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考题
依据丙酸氟替卡松的结构和制剂的特点，对患者咨询问题的科学解释是A.丙酸氟替卡松没有糖皮质激素样作用B.丙酸氟替卡松气雾剂中有拮抗激素作用的药物，能避免产生全身性糖皮质激素副作用C.丙酸氟替卡松体内不发生代谢，用药后很快从尿中排出，能避免产生全身性糖皮质激素副作用D.丙酸氟替卡松结构中16位甲基易氧化，失去活性，能避免产生全身性糖皮质激素副作用E.丙酸氟替卡松结构中17位β羧酸酯具有活性，在体内水解产生的β羧酸失去活性，能避免产生全身性糖皮质激素副作用
考题
以下对苯氧乙酸类降血脂药构效关系的描述错误的是A．结构可分为芳基和脂肪酸两部分B．苯氧乙酸类降血脂药结构中羧酸或体内可水解成羧酸的部分是活性的必要条件C．水解成羧酸的部分能与羟甲戊二酰还原酶和乙酰辅酶A羧化酶相互作用D．脂肪链上的季碳原子为必要结构E．芳环部分保证了药物的亲脂性
考题
可在体内代谢发生水解反应的药物含有（ ）。A．羧酸酯、磺酸酯、酰胺、硝基等官能团B．羧酸酯、酰胺、磺酸酯、硝酸酯等官能团C．羧酸酯、磺酸酯、硝酸酯、醛基等官能团D．羧酸酯、硝酸酯、磺酸酯、亚砜等官能团E．羧酸酯、硝酸酯、醚、磺酸酯等官能团
考题
丙酸氟替卡松被推荐为治疗哮喘的吸入药物，其理由是该药在体内可水解代谢成 （ ）A.无活性17a-硫代羧酸衍生物，避免皮质激素的全身作用B.无活性17β-硫代羧酸衍生物，避免皮质激素的全身作用C.活性17a-硫代羧酸衍生物，使其治疗作用增强D.活性17β-硫代羧酸衍生物，使其治疗作用增强E.氟替卡松，发挥治疗作用
考题
患者，男，因哮喘就诊。医生开具丙酸氟替卡松入气雾剂控制哮喘症状，建议使用2周，患者疑虑用激素药物会产生全身性糖皮质激素副作用，就此咨询药师。依据丙酸氟替卡松的结构和制剂的特点，对患者咨询问题的科学解释是( )
A.丙酸氟替卡松没有糖皮质激素样作用
B.丙酸氟替卡松气雾剂中有拮抗继续作用的药物，能避免产生全身糖皮质激素副作用
C.丙酸氟替卡松体内不发生代谢，用药后很快从尿中排除，能避免产生全身糖皮质激素样副作用
D.丙酸氟替卡松结构中16位甲基易氧化，失去活性，能避免产生全身性糖皮质激素副作用
E.丙酸氟替卡松结构中17位β羧酸酯具有活性，在体内水解产生的β羧酸失去活性，能避免产生全身性糖皮质激素作用
考题
根据材料,回答14-16题
患者，男，因哮喘就诊。医生开具丙酸氟替卡松入气雾剂控制哮喘症状，建议使用2周，换着凝虑用激素药物会产生全身性糖皮质激素副作用，就此咨询药师、
丙酸氟替卡松的滑雪结构如下
依据丙酸氟替卡松的结构和制剂的特点，对患者咨询问题的科学解释是A.丙酸氟替卡松没有糖皮质激素样作用
B.丙酸氟替卡松气雾剂中有拮抗激素作用的药物，能避免产生全身性糖皮质激素副作用
C.丙酸氟替卡松体内不发生代谢，用药后很快从尿中排出，能避免产生全身性糖皮质激素副作用
D.丙酸氟替卡松结构中16位甲基易氧化，失去活性，能避免产生全身性糖皮质激素副作用
E.丙酸氟替卡松结构中17位β羧酸酯具有活性，在体内水解产生的β羧酸失去活性，能避免产生全身性糖皮质激素副作用
考题
单选题A
丙酸氟替卡松没有糖皮质激素样作用B
丙酸氟替卡松气雾剂中有拮抗激素作用的药物，能避免产生全身性糖皮质激素副作用C
丙酸氟替卡松体内不发生代谢，用药后很快从尿中排除，能避免产生全身性糖皮质激素副作用D
丙酸氟替卡松结构中16位甲基易氧化，失去活性，能避免产生全身性糖皮质激素副作用E
丙酸氟替卡松结构中17位β羧酸酯具有活性，在体内水解产生的β羧酸失去活性，能避免产生全身性糖皮质激素作用
考题
单选题羧酸衍生物水解、醇解、氨解的反应历程是（ ）。A
SN1B
SN2C
加成-消去D
消去-加成
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