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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是含有酸性基团的联苯结构,酸性基团可以为四氮唑环,也可以是羧基;在联苯的一端连有咪唑环或可视为咪唑环的开环衍生物,咪唑环或开环的结构上都连有相应的药效基团。

前药是本身无活性,在体内经酶水解或其他转化后,形成活性的代谢物发挥药理作用。下列药物为前药的是

A.氯沙坦
B.缬沙坦
C.厄贝沙坦
D.替米沙坦
E.坎地沙坦酯

参考答案

参考解析
解析:本组题考查的是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类抗高血压药物的结构特点。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是含有酸性基团的联苯结构,酸性基团可以为四氮唑环,也可以是羧基;在联苯的一端连有咪唑环或可视为咪唑环的开环衍生物,咪唑环或开环的结构上都连有相应的药效基团。第一个不含咪唑环的药物是缬沙坦,具有螺环的药物是厄贝沙坦,第一个不含四氮唑环的药物是替米沙坦。坎地沙坦酯是前药,体内代谢成坎地沙坦发挥作用。注意:解题的关键要认识咪唑环,酯键是前药的一个特征。
更多 “血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是含有酸性基团的联苯结构,酸性基团可以为四氮唑环,也可以是羧基;在联苯的一端连有咪唑环或可视为咪唑环的开环衍生物,咪唑环或开环的结构上都连有相应的药效基团。 前药是本身无活性,在体内经酶水解或其他转化后,形成活性的代谢物发挥药理作用。下列药物为前药的是A.氯沙坦 B.缬沙坦 C.厄贝沙坦 D.替米沙坦 E.坎地沙坦酯” 相关考题
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考题 奥美拉唑的化学结构中含有A、吲哚环B、苯并咪唑环C、苯并嘧啶环D、吡啶环E、哌嗪环

考题 在临床上,由于高血压引起的合并症导致患者救治无效死亡的病例不断上升,使得高血压称为人类的杀手。下列关于抗高血压药物的叙述中错误的是A、抗高血压药物分为血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂B、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是含有酸性基团的联苯结构C、酸性基团可以为四氮唑环也可以是羧基D、在联苯的一端联有咪唑环或可视为咪唑环的开环衍生物,咪唑环或开环的结构上都连有相应的药效基团E、血管紧张素转换酶抑制剂都能有效地阻断血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ转化,同时都具有相似的治疗与生理作用,具有相同的作用效果和药动学参数关于血管紧张素转换酶抑制剂的叙述中错误的是A、ACE抑制剂必须与其他的药物联合使用B、ACE抑制剂特别适用于患有充血性心力衰竭、左心室功能紊乱或糖尿病的高血压患者C、ACE抑制剂能引起动脉和静脉的扩张,这不仅降低血压,而且对患有CHF的患者的前负荷和后负荷都有较好的效果D、ACE抑制剂的副作用有血压过低、血钾过多、咳嗽、皮疹、味觉障碍、头痛、头晕、疲劳、恶心、呕吐、痢疾、急性肾衰竭、嗜中性白细胞减少症、蛋白尿以及血管浮肿等E、ACE抑制剂最主要的副作用是引起干咳,其产生原因是由于在发挥ACE抑制的同时也阻断缓激肽的分解,增加呼吸道平滑肌分泌前列腺素、慢反应物质以及神经激肽A等刺激咽喉一气道的C受体所致含有磷酰结构的ACE抑制剂是A、卡托普利B、依那普利C、福辛普利D、赖诺普利E、缬沙坦关于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂药物的叙述中错误的是A、氯沙坦是该类药物的代表药物,分子中的四氮唑结构为碱性基团B、缬沙坦是不含咪唑环的AⅡ受体拮抗剂,用于各种轻、中度高血压,尤其对ACE抑制剂不耐受的患者C、厄贝沙坦为缺乏氯沙坦中羟基的螺环化合物,用于原发性高血压、合并高血压的Ⅱ型尿病肾病的治疗D、替米沙坦是分子中不含四氮唑基的AⅡ受体拮抗剂,用于原发性高血压的治疗E、坎地沙坦酯和替米沙坦为含有苯并眯唑环的AⅡ受体拮抗剂,用于原发性高血压的治疗,可单独使用,也可与其他抗高血压药物合用

考题 镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团为( )。A.一个氮原子的碱性中心B.苯环C.苯并咪唑环D.萘环E.哌啶环或类似哌啶环结构

考题 镇痛药物分子中的活性必需基团有A.苯环B.萘环C.苯并咪唑结构D.一个N的碱性中心E.哌啶环或类似哌啶环结构

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考题 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是含有酸性基团的联苯结构,酸性基团可以为四氮唑环,也可以是羧基;在联苯的一端连有咪唑环或可视为咪唑环的开环衍生物,咪唑环或开环的结构上都连有相应的药效基团。 不含咪唑环的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,分子中的酰胺基与受体形成氢键,用于各类轻、中度高血压,尤其适用于对ACE酶抑制剂耐受的患者。与氢氯噻嗪组成复方,用于治疗单一药物不能控制的原发性高血压。该药的结构是

考题 下列描述与吲哚美辛结构不符的是( )。A:结构中含有对氯苯甲酰基 B:结构中含有咪唑环 C:结构中含有甲氧基 D:结构中含有羧基 E:结构中含有吲哚环

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考题 抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构()A、含有咪唑环 B、含有呋喃环C、含有噻唑环 D、含有硝基E、含有氮酸结构的优势构象

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考题 抗真菌药氟康唑结构中含有()环。A、咪唑B、噻唑C、噁唑D、三氮唑

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考题 多选题奥美拉唑的化学结构中含有()A吲哚环B苯并咪唑环C苯并嘧啶环D吡啶环E哌嗪环

考题 多选题抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构()A含有咪唑环 B含有呋喃环C含有噻唑环 D含有硝基E含有氮酸结构的优势构象

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考题 单选题西咪替丁的咪唑环被异噻唑或噁唑置换后,碱性降低活性随之下降,所以()取代的呋喃环、噻唑环置换后才成为更优良的H2受体拮抗剂。A 酸性基团B 碱性基团C 吸电子基团D 疏水性基团

考题 单选题抗病毒药利巴韦林结构中含有()结构。A 嘧啶环B 嘌呤环C 三氮唑环D 咪唑环

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考题 单选题对蒽醌类衍生物酸性影响最大的基团是( )A 羰基B 蒽环C β-羟基D 羧基E a-羟基