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以下关于局部麻醉药构效关系错误的说法有

A.可分为三个基本结构,一亲脂部分,二亲水部分,三连接部分
B.亲脂部分以苯环取代作用最强
C.中间连接部分与局部麻醉药的作用位点有关
D.亲水部分一般为叔胺,烷基以3~4个碳原子时作用最强
E.亲水部分和亲脂部分必须有适当的平衡,即有合适的脂水分配系数,才有利于发挥其麻醉活性

参考答案

参考解析
解析:局部麻醉药的化学结构可概括为三个部分,一亲脂部分,二亲水部分,三连接部分。亲脂部分以苯环取代作用最强,中间连接部分与局部麻醉药的作用持续时间和强度有关。其麻醉作用顺序为-CH->-NH->-S->-O-,麻醉作用强度顺序为-S->-O->-CH->-NH-。亲水部分一般为叔胺,烷基以3-4个碳原子时作用最强。亲水部分和亲脂部分必须有适当的平衡,即有合适的脂水分配系数,才有利于发挥其麻醉活性。
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