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单选题
对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是()
A

季铵基上以乙基取代活性增强

B

季铵基为活性必需

C

亚乙基链若延长,活性增加

D

乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强

E

乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强


参考答案

参考解析
解析: 季铵基为活性必需,季铵基上以甲基取代活性增强,若以大基团如乙基取代,拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短,均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。
更多 “单选题对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是()A 季铵基上以乙基取代活性增强B 季铵基为活性必需C 亚乙基链若延长,活性增加D 乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强E 乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强” 相关考题
考题 M胆碱受体激动剂的构效关系正确的是A.季氨基上以乙基取代活性增强B.季氨基为活性必需C.亚乙基链若延长,活性增加D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

考题 关于喹诺酮类药物的构效关系,叙述正确的是A、N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好,此部分结构与抗菌强度相关B、3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分C、8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环,活性增加D、5位引入氨基,可提高吸收能力或组织分布选择性E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

考题 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:A.1,4一二氢吡啶环为活性必需B.3,5一二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙C.3,5一取代酯基不同,4位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位D.4位取代基与活性关系(增加):H甲基环烷基苯基或取代苯基E.4位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降

考题 下述哪条与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符A.氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用.B.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性C.氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用D.奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久E.吩噻嗪环的硫原子用乙酰基取代有较强的抑制作用

考题 关于呋塞米的构效关系,叙述不正确的是()。 A.1位取代基必须呈酸性,羧基取代时活性最强B.1位取代基必须呈酸性,四唑基取代时活性最强C.5位的氨磺酰基是必需基团D.4位为三氟甲基取代时,活性增加E.4位为氯取代时,活性增加

考题 不符合喹诺酮类药物构效关系的是A:1位取代基为环丙基时抗菌活性增强B:5位有烷基取代时活性增加C:6位F取代时可增强对细胞通透性D:7位哌啶取代可增强抗菌活性E:3位羧基和4位酮基是必需的药效团

考题 对抗真菌药物构效关系描述正确的是A:用嘧啶替代咪唑使活性增强B:分子内有二氧戊环结构,抗真菌活性强C:用三氮唑替代咪唑使活性增强D:一般用芳烃基乙基取代活性较强E:氮唑环上的取代基必须与1位氮原子相连

考题 有关喹诺酮类抗菌药构效关系,正确的描述有A:吡啶羧酸环是抗菌活性必需的基本药效基团B:3位羧基和4位羰基是活性必需基团C:1位取代基为烃基或环烃基,其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好D:6位引入氟原子,抗菌活性增大E:5位引入氨基,对活性影响不大,但可提高吸收能力和组织分布选择性

考题 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述与事实不符A.2位上引入取代基后活性增强 B.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 C.在5位取代基中,以氨基取代活性最佳,其他基团活性均减少 D.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好 E.在7位上引入各种取代基均使活性增力口,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大

考题 关于苯氧乙酸类降血脂药的构效关系描述不准确的是A.以硫取代芳基与羧基之间的氧可提高活性 B.羧基或易于水解的烷氧羰基是活性必需 C.增加苯基数目将使活性增强 D.在羧基α-碳上引入其他芳基或芳氧基也能显著降低甘油三酯的水平 E.脂肪酸的季碳原子为活性所必需,单烷基取代不具备活性

考题 对巴比妥类药物构效关系表述正确的是A.R的总碳数1~2最好B.R(R)应为2~5碳链取代,或有一为苯环取代C.R以乙基取代起效快D.若R(R)为H原子,仍有活性E.1-位的氧原子被硫取代起效慢

考题 对巴比妥类药物构效关系表述正确的是 A:R1的总碳数1~2最好 B:R(R1)应为2~5碳链取代,或有一为苯环取代 C:R2以乙基取代起效快 D:若R(R2)为H原子,仍有活性 E:1-位的氧原子被硫取代起效慢

考题 对吗啡的构效关系叙述正确的是A、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强 B、双键被还原活性和成瘾性均降低 C、叔胺是镇痛活性的关键基团 D、羟基被烃化,活性及成瘾性均降低 E、酚羟基醚化活性增加

考题 对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是A、季铵基上以乙基取代活性增强 B、季铵基为活性必需 C、亚乙基链若延长,活性增加 D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强 E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

考题 对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是A.季铵基上以乙基取代活性增强B.季铵基为活性必需C.亚乙基链若延长,活性增加D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

考题 以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系A.3位羧基和4位酮基是必需的药效基团B.5位有烷基取代时活性增加C.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强D.6位F取代可增强对细胞的通透性E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性

考题 下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是()。A、2位吸电子基取代,活性增强B、氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代,活性增强C、侧链上的二甲氨基用碱性杂环取代,活性增强D、吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子距离最佳

考题 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符()。A、季铵氮原子为活性必需B、乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强C、在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降D、季铵氮原子上以甲基取代为最好E、亚乙基桥上烷基取代不影响活性

考题 关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是()A、N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B、N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C、8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基D、在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用最强E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

考题 以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是()A、5位可引入氨基B、8位以氟、甲氧基取代活性增加C、7位引入五元,六元杂环,活性增加D、6位引入甲基可使活性增加E、1位以氧烷基成环,可使活性增加

考题 以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系()A、3位羧基和4位酮基是必需的药效基团B、5位有烷基取代时活性增加C、1位取代基为环丙基时抗菌活性增强D、6位F取代可增强对细胞的通透性E、7位哌嗪取代可增强抗菌活性

考题 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述不正确的是()。A、N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B、2位上引入取代基后活性增加C、3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D、在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E、在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大

考题 单选题对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是()A 季铵基上以乙基取代活性增强B 季铵基为活性必需C 亚乙基链若延长,活性增加D 乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强E 乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

考题 单选题以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系()A 3位羧基和4位酮基是必需的药效基团B 5位有烷基取代时活性增加C 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强D 6位F取代可增强对细胞的通透性E 7位哌嗪取代可增强抗菌活性

考题 单选题下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是()。A 2位吸电子基取代,活性增强B 氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代,活性增强C 侧链上的二甲氨基用碱性杂环取代,活性增强D 吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子距离最佳

考题 多选题关于喹诺酮类药物的构效关系,叙述正确的是()AN-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好,此部分结构与抗菌强度相关B3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分C8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环,活性增加D5位引入氨基,可提高吸收能力或组织分布选择性E3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

考题 多选题关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是()AN-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好BN-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基D在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用最强E3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

考题 多选题有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有(  )。A吡啶酮环3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团B2位引入取代基,其活性增加C6位引入氟原子,可以增强其亲脂性和抗菌活性D7位引入取代基有利于活性增强E8位取代基引入氟原子可以增强体内活性