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单选题
在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化()
A
增加了位阻
B
增加了脂溶性
C
增加了水溶性
D
可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间
E
改变了溶解度
参考答案
参考解析
解析:
氟原子是卤素,卤素是很强的吸电子基,可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。在奋乃静的化学结构中引入氟原子,可得到安定作用比奋乃静强4~5倍的氟奋乃静。
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考题
药物分子中加入卤素典型官能团对生物活性的影响是A.可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性B.可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间C.使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低D.易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力E.可增加与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性
考题
关于药物分子中引入卤素后对药效的影响,下列说法正确的是:( )A.药物分子中引入卤素,多可增大脂溶性B.氟原子引入芳香族化合物中,可降低脂溶性C.氟原子引入脂肪族化合物中,可增加脂溶性D.氟原子的引入,多能使药效降低
考题
单选题可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间的吸电子基团是( )A
卤素B
羟基系C
硫醚D
酰胺基E
烷基
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