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填空题
头孢菌素的合成主要是化学酰化法，大多数都是（）位和（）位侧链同时改造的产物。
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考题
关于青霉素结构改造，得到的一系列半合成青霉素的描述，不正确的是A.青霉素的6位侧链被苯氧乙酰氨基取代得到耐酸的非奈西林B.青霉素的6位侧链被3-苯基-5-甲基异恶唑取代得到耐酶的苯唑西林C.青霉素的6住酰胺侧链引入苯甘氨酸得到广谱的氨苄西林D.将青霉素的6位侧链引入-OH得到生物利用度较高的阿莫西林E.将青霉素的6位侧链引入哌嗪酮得到哌拉西林
考题
奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化( )。A．1位去甲基B．3位羟基化C．1位去甲基，3位羟基化D．1位去甲基，2′位羟基化E．3位和2′位同时羟基化
考题
溴己新的代谢产物已成为祛痰药物的是A、Ⅳ上去甲基的代谢产物B、氨基乙酰化的代谢产物C、苯环羟基化的溴己新代谢产物D、Ⅳ上去甲基，环己基4-位羟基化的代谢产物E、环己基4-位羟基化的代谢产物
考题
对于头孢克洛，下列描述不正确的是（ ）。A．在碱性条件下，可造成β-内酰胺环破裂B．对3位的取代基进行改造，可以提高其稳定性，避免交叉过敏C．3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等，可以提高其抗菌活性D．3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等，可以改善药代动力学性质E．3位为甲基取代，即可得到可口服的头孢菌素
考题
下列选项中，关于头孢克洛的描述不正确的是A．在碱性条件下，可造成β一内酰胺环破裂B．对3位的取代基进行改造，可以提高其稳定性，避免交叉过敏C．3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等，可以提高其抗菌活性D．3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等，可以改善药代动力学性质E．3位为甲基取代，即可得到可口服的头孢菌素
考题
根据下列选项，回答 197～201 题： A．在6-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团，如-NH2、-COOH、-SO3H等B．将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代，增加药效和改变药代动力学性质C．7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环D．将3-位的乙酰基以含N的杂环取代，增加药效和改变药代动力学性质E．将7-位的乙酰侧链的a-位引入极性亲水性基团，如NH2、-COOH、SO3H等下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来，它们分别适合上述的哪-条第197题：氨苄青霉素（ ）。
考题
下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来，它们分别适合上述的哪一条A．在6-位酰胺侧链的。-位引入极性亲水性基团，如-NH2、-COOH、-SO3H等B．将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代，增加药效和改变药代动力学性质C．7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环D．将3-位的乙酰基以含N的杂环取代，增加药效和改变药代动力学性质E．在7-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团，如-NH2、-COOH、-SO3H等氨苄青霉素
考题
下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来，它们分别适合上述的哪一条
A.7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环
B.将3-位的乙酰基以含N的杂环取代，增加药效和改变药代动力学性质
C.将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代，增加药效和改变药代动力学性质
D.在6-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团，如-NH、-COOH、-SOH等
E.将7-位的乙酰侧链的α-位引入极性亲水性基团，如NH、-COOH、SOH等磺苄西林
考题
关于头孢菌素构效关系的叙述，错误的是（）A、7位侧链引入亲脂性基团如苯环，可扩大抗菌谱，增强抗菌活性B、7位酰胺的α位引入亲脂性基团，可扩大抗菌谱C、7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基，可避免交叉过敏D、2位羧基是抗菌活性必需基团E、2位羧基制成酯，可改善口服吸收
考题
头孢菌素类的来源是（）A、天然头孢菌素为原料B、从冠头孢菌培养液得到C、经半合成改造其侧链制得D、天然头孢菌素为原料，经半合成制得E、以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素为原料，经半合成改造其侧链制得
考题
关于酶化学修饰错误的是（）A、发生共价键的化学改变B、通过主链的切割、剪接和侧链基团的化学修饰对酶蛋白进行分子改造C、修饰反应一般选择在酶稳定的条件下进行D、只有具有极性的氨基酸残基的侧链基团才能进行化学修饰E、绝大多数酶经过化学修饰后，最大反应速度Vmax会降低
考题
奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（）。A、1位去甲基B、3位羟基化C、1位去甲基，3位羟基化D、1位去甲基，2位羟基化E、3位和2位同时羟基化
考题
单选题头孢菌素类的来源是（）A
天然头孢菌素为原料B
从冠头孢菌培养液得到C
经半合成改造其侧链制得D
天然头孢菌素为原料，经半合成制得E
以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素为原料，经半合成改造其侧链制得
考题
单选题关于头孢菌素构效关系的叙述，错误的是（）A
7位侧链引入亲脂性基团如苯环，可扩大抗菌谱，增强抗菌活性B
7位酰胺的α位引入亲脂性基团，可扩大抗菌谱C
7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基，可避免交叉过敏D
2位羧基是抗菌活性必需基团E
2位羧基制成酯，可改善口服吸收
考题
单选题下列哪项是广谱青霉素的结构特点？（ ）A
6位侧链引入供电子基团B
6位侧链引入极性基团C
6位侧链引入吸电子基团D
6位侧链引入位阻较大基团E
6位侧链引入疏水性基团
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