本文为你详细介绍!2020初级药士高频考点:强心苷

发布时间:2020-08-30


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1.强心苷的结构与分类

强心苷是生物界中存在的一类对心脏有显著生理活性的甾体苷类,是由强心苷元与糖缩合的一类苷。

(1)强心苷元特点:甾体母核、不饱和内酯环两部分

(2)强心苷元的类型:依据不饱和内酯环的特点分为两类。

①强心甾烯类,即甲型强心苷元:23个碳原子组成,C17侧链为五元不饱和内酯环,大多属于此类,如洋地黄毒苷元。

②海葱甾二烯类或蟾蜍甾二烯类,即乙型强心苷元:24个碳原子组成,C17侧链为六元不饱和内酯环,如海葱苷元等。

(3)强心苷的组成糖:除了常见的葡萄糖外,还有2,6-二去氧糖,如D-洋地黄毒糖、D-加拿大麻糖等,6-去氧糖如L-黄花夹竹桃糖、D-洋地黄糖等。

(4)强心苷元和糖的连接方式

Ⅰ型:苷元-(2,6-去氧糖)x-(D-葡萄糖)y,如毛花苷C

Ⅱ型:苷元-(6-去氧糖)x-(D-葡萄糖)y,如真地吉他林

Ⅲ型:苷元-(D-葡萄糖)y,如绿海葱苷

2.强心苷的物理性质

(1)性状:强心苷大多是无色结晶或无定形粉末,具有旋光性,味苦,对黏膜有刺激性。

(2)溶解性:原生苷由于所含糖基数目多且具有葡萄糖,可溶于水、醇等溶剂,次生苷亲水性减弱,可溶于乙酸乙酯、含水氯仿等溶剂。

(3)苷键水解

1)酸催化水解

①温和酸水解:浓度为0.020.05mol/L的盐酸或硫酸,在含水醇中短时间加热回流。

Ⅰ型强心苷水解为苷元和糖;Ⅱ型、型不水解。

②强烈酸水解:Ⅱ型、Ⅲ型用此法。

3%~5%无机酸长时间加热,可使所有α-羟基糖苷键裂解生成单糖、脱水苷元。

2)酶催化水解:在含强心苷的植物中,有水解葡萄糖的酶存在,在3537℃的条件下能水解糖链末端的葡萄糖,生成次生苷。如将去乙酰毛花苷C(西地兰)经酶解可以得到地高辛。

3.强心苷的检识

(1)强心苷因有甾体母核可发生:醋酐浓硫酸反应;②三氯醋酸反应;③三氯化锑反应。

(2)不饱和五元内酯环呈色反应[亚硝酰铁氰化钠(Legal)反应]:若反应呈深红色并逐渐褪去,表示可能存在甲型强心苷。

(3)2-去氧糖的鉴别反应[三氯化铁-冰醋酸(Keller-Kiliani)反应]:如有2-去氧糖存在,冰醋酸层逐渐为蓝色,界面处呈红棕色或其他颜色(随苷元不同而异)

4.典型化合物及生物活性

(1)洋地黄毒苷亲脂性强,多口服用于慢性病例。

(2)异羟基洋地黄毒苷(地高辛)C-12位引入羟基,亲脂性降低,可制成注射液用于急性病例。

(3)去乙酰毛花苷适于注射,作用与地高辛相似,毒性小,安全性大,为一种速效强心苷。

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下列哪种药会引起可逆性前庭反应

A、四环素

B、土霉素

C、多西环素

D、米诺环素

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参考答案:C

一般生产区的洁净度要求是

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B.1万级

C.100级

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参考答案:E

下面化合物属于简单香豆素类化合物的是( )。

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正确答案:ABC

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正确答案:C
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