2021年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》历年真题(2021-03-29)

发布时间：2021-03-29

2021年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理历年真题10道，附答案解析，供您考前自测提升！

1、拮抗药的特点是（）。【单选题】

A.对受体亲和力强，无内在活性

B.对受体亲和力强，内在活性弱

C.对受体亲和力强，内在活性强

D.对受体无亲和力，无内在活性

E.对受体亲和力弱，内在活性弱

正确答案:A

答案解析:激动药或称兴奋药，指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。分为完全激动药和部分激动药。完全激动药，对受体有较强亲和力和较强的内在活性，能产生最大药理效应，如肾上腺素。部分激动药，对受体有亲和力，但内在活性较低，与受体产生较弱的效应。即使药物浓度增加，也不能达到完全激动药那样的最大的效应；但当有激动药存在的情况下，能增强低浓度激动药的生理效应，但部分激动药能拮抗高浓度激动药的部分生理效应，如吲哚洛尔，产生所谓的“两重性”现象，表现低浓度激动，高浓度拮抗。拮抗药，能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性（α=0）的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药。少数拮抗药以拮抗作用为主，同时尚有较弱的内在活性，故有较弱的激动受体作用，如β受体拮抗药氧烯洛尔。

2、可与醇类成酯，使脂溶性变大，利于吸引的官能团是（）。【单选题】

A.羟基

B.硫醚

C.羧酸

D.卤素

E.酰胺

正确答案:C

答案解析:硫醚是一类具有通式R-S-R的化合物。由硫化钾（或钠）与卤代烃或硫酸酯反应而得。易氧化生成亚砜或砜，与卤代烃作用生成硫盐（硫翁盐）。分子中硫原子影响下，α-碳原子可形成碳正、负离子或碳自由基，从而进行多种化学反应；卤素有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间；羧酸可与醇类成酯，使脂溶性变大。

3、属于开环嘌呤核苷酸类似物的是（）。【单选题】

A.氟尿嘧啶

B.金刚乙胺

C.阿昔洛韦

D.奥司他韦

E.拉米呋啶

正确答案:C

答案解析:阿昔洛韦属于开环嘌呤核苷酸类似物。

4、耐药性是（）。【单选题】

A.机体连续多次用药后，其反应性降低，需加大剂才能维持原有疗效的现象

B.反复使用具有依赖性特征的药物，产生一种适应状态，中断用药后产生的一系列强烈的症状或损害

C.病原微生物对抗菌药的敏感性降低甚至消失的现象

D.连续用药后，可使机体对药物产生生理/心理的需求

E.长期使用拮抗药造成受体数量或敏感性提高的现象

正确答案:C

答案解析:耐药性是病原微生物对抗菌药的敏感性降低甚至消失的现象。

5、新药Ⅳ期临床试验的目的是（）。【单选题】

A.在健康志愿者中检验受试药的安全性

B.在患者中检验受试药的不良反应发生情况

C.在患者中进行受试药的初步药效学评价

D.扩大试验，在300例患者中评价受试药的有效性、安全性、利益与风险

E.受试新药上市后在社会人群中继续进行安全性和有效性评价

正确答案:E

答案解析:新药Ⅳ期临床试验为新药上市后由申请人进行的应用研究阶段，其目的是考察在广泛使用条件下的药物的疗效和不良反应、评价在普通或者特殊人群中使用的利益与风险关系以及改进给药剂量等。

6、扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度的药物转动方式是（）。【单选题】

A.滤过

B.简单扩散

C.易化扩散

D.主动转运

E.膜动转运

正确答案:B

答案解析:滤过是指水溶性的极性或非极性药物分子借助于流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通道而进行的跨膜运转，又称为水溶性扩散，为被动转运方式；自由扩散特点是：沿浓度梯度（或电化学梯度）扩散，不需要提供能量，没有膜蛋白的协助；易化扩散是膜蛋白介导的被动扩散。物质通过膜上的特殊蛋白质（包括载体、通道）的介导、顺电一化学梯度的跨膜转运过程，其转运方式主要有两种：一是经载体介导的易化扩散。二是经通道介导的易化扩散。易化扩散属于被动转运，被动转运的主要特点是：转运物质过程的本身不需要消耗能量，是在细胞膜上的特殊蛋白的“帮助”下，顺着浓度梯度或电位梯度进行的跨膜转运，是一个“被动”的过程；某些物质（如钾离子、钠离子）以细胞膜特异载体蛋白携带下，通过细胞膜本身的某种耗能过程，逆浓度差或逆电位差的跨膜转运称为主动转运。主动转运的特点是：必须借助于载体、逆浓度差或电位差转运并需要能量；大分子物质的转运伴有膜的运动，称膜动转运，包括胞饮、胞吐。

7、MRT是指（）。【单选题】

A.药物消除速率常数

B.药物消除半衰期

C.药物在体内的达峰时间

D.药物在体内的峰浓度

E.药物在体内的平均滞留时间

正确答案:E

答案解析:MRT是指药物在体内的平均滞留时间。

8、脂质体是一种具有多种功能的药物载体，不属于其特点的是（）。【单选题】

A.具有靶向性

B.降低药物毒性

C.提高药物的稳定性

D.组织不相容性

E.具有长效性

正确答案:D

答案解析:组织不相容性不属于脂质体的特点。

9、属于药物代谢第Ⅱ相反应的是（）。【单选题】

A.氧化

B.羟基化

C.水解

D.还原

E.乙酰化

正确答案:E

答案解析:多数药物在体内的代谢转化主要在肝脏进行，可分为第一相代谢反应和第二相代谢反应。第一相代谢反应包括氧化、去甲基化和水解反应。药物经过第一相的氧化、去甲基化等代谢作用后，非极性脂溶性化合物变为极性和水溶性较高而活性较低的代谢物。第二相反应是结合反应，指药物或其第一相代谢物与内源性结合剂的结合反应。结合后药物毒性或活性降低、极性增加而易于被排出。

10、盐酸普鲁卡因（）溶液中易发生降解，降解的过程，首先会在酯键处断开，分解成对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇；对氨基苯甲酸还可继续发生变化，生成有色物质，同时在一定条件下又能发生脱羧反应，生成有毒的苯胺。盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解反应是（）。 【单选题】

A.水解

B.聚合

C.异构化

D.氧化

E.脱羧

正确答案:A

答案解析:盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解反应是水解反应；盐酸普鲁卡因结构中有酯键和芳伯氨基，其水溶液在pH值的作用下，易被氧化水解，使麻醉作用降低。芳伯氨基的存在是盐酸普鲁卡因易变色的原因，水解产物为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。对氨基苯甲酸在pH值的高温的作用下可进一步脱羧生成有毒的苯胺，苯胺在光线的影响下氧化生成有色物质。这就是盐酸普鲁卡因注射液变黄的主要原因。

下面小编为大家准备了 执业药师 的相关考题，供大家学习参考。

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