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保泰松在体内代谢成羟布宗,发生的反应是
A.芳环羟基化
B.硝基还原
C.烯氧化
D.N-脱烷基化
E.乙酰化
B.硝基还原
C.烯氧化
D.N-脱烷基化
E.乙酰化
参考答案
参考解析
解析:本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。含芳环的药物主要发生氧化代谢,是以生成酚的代谢产物为主,芳环上的供电子取代基能使反应容易进行,生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗,抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。抗惊厥药物卡马西平,在体内代谢生成10,11-环氧化物,这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分,是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢,被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生(10S,11S)-二羟基化合物,经由尿排出体外。对氨基水杨酸含芳伯胺基,在体内发生乙酰化代谢。氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。
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考题
含芳环药物的氧化代谢是以生成酚的代谢产物为主。如()。A.苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英B.卡马西平在体内代谢生成10,11-环氧化合物C.保泰松在体内经代谢后生成羟布宗D.利多卡因脱乙基E.镇痛药美沙酮经代谢后生成美沙醇
考题
不属于第Ⅰ相生物转化反应的是()。A、苯妥英体内代谢生成羟基苯妥英失活B、保泰松体内代谢生成抗炎作用强毒副作用小的羟布宗C、卡马西平经代谢生成环氧化物D、苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酸甘酸E、普鲁卡因体内水解生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇
考题
长期应用甲苯磺丁脲的患者合用保泰松时可产生严重的低血糖的原因是 ( )。A.保泰松干扰甲苯磺丁脲与血浆蛋白的结合B.保泰松使甲苯磺丁脲的结构发生改变C.保泰松干扰甲苯磺丁脲在肾小管的排泄D.保泰松使甲苯磺丁脲代谢减慢,血药浓度升高E.保泰松使甲苯磺丁脲解离度下降,吸收增加
考题
口服降糖药甲苯磺丁脲与保泰松合用出现低血糖,其原因是保泰松A.促进代谢甲苯磺丁脲的酶活性SX
口服降糖药甲苯磺丁脲与保泰松合用出现低血糖,其原因是保泰松A.促进代谢甲苯磺丁脲的酶活性B.加快了甲苯磺丁脲转运速度C.阻碍甲苯磺丁脲与血浆蛋白的结合D.与血糖发生了化学反应E.抑制甲苯磺丁脲的代谢
考题
药物代谢,又称生物转化,是指药物于体内发生的化学结构改变,主要发生于肝,也发生于肠道等肝外组织。属于药物代谢酶抑制剂的是()A、苯巴比妥B、保泰松C、利福平D、乙醇E、氯霉素F、灰黄霉素
考题
多选题下列代谢过程属于代谢活化的是()A苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英B保泰松代谢产生羟布宗C舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物D环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥E地西泮发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢成奥沙西泮
考题
单选题妊娠期药物安全索引中镇痛解热药物和非甾体抗炎药妊娠期毒性分级属于B级的是( )。A
阿司匹林、塞来昔布B
萘丁美酮、美洛昔康C
氯唑沙宗、巴氯芬D
对乙酰氨基酚、非那西汀E
保泰松、羟布松
考题
填空题烃布宗是()在体内的活性代谢产物。
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