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盐酸多柔比星,有称阿霉素,是广谱抗肿瘤药物,气化学结构如下

盐酸多柔比星产生抗肿瘤活性的作用机制是( )
A.抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ
B.与DNA发生烷基化
C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成
D.抑制二氢叶酸还原酶
E.干扰肿瘤细胞的有丝分裂

参考答案

参考解析
解析:作用于拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂主要有生物碱类和抗生素类。多柔比星(Doxorubicin),又名阿霉素,是由Streptomycespeucetiumvar. caesius产生的蒽环糖苷抗生素,临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽醌结构,为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水,水溶液稳定,在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺,又有酸性酚羟基和碱性氨基,易通过细胞膜进入肿瘤细胞,因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物,临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。答案选A
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考题 关于蒽醌类抗肿瘤抗生素叙述错误的是A、主要代表有阿霉素和柔红霉素B、蒽醌类抗肿瘤抗生素的毒性主要为骨髓抑制和心脏毒性C、阿霉素是蒽环糖苷抗生素.临床上常用其盐酸盐D、多柔比星是广谱的抗肿瘤药物,临床上用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤E、柔红霉素是由放线菌产生的抗生素。柔红霉素的作用与多柔比星相同,临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤

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考题 盐酸多柔比星,有称阿霉素,是广谱抗肿瘤药物,气化学结构如下 盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心脏毒性,产生这一副作用的原因可能是( ) A.在体内发生脱甲基化反应,生产的羟基代谢物具有较大毒性 B.在体内容易进一步氧化,生产的醛基代谢物具有较大毒性 C.在体内醌环易被还原成半醌自由基,诱发脂质过氧化反应 D.在体内发生氨基糖开环反应,诱发脂质过氧化反应 E.在体内发生脱水反应,代谢物具有较大毒性

考题 盐酸多柔比星,又称阿霉素,是广谱抗肿瘤药物,其化学结构如下 临床上,使用盐酸多柔比星注射液时,常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应,解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。 脂质体是一种具有多种功能的药物载体,不属于其特点的是A.具有靶向性 B.降低药物毒性 C.提高药物的稳定性 D.组织相容性 E.具有长效性

考题 盐酸多柔比星,有称阿霉素,是广谱抗肿瘤药物,气化学结构如下 PEG-DSPE是一种PEG化脂质材料,常用语对脂质体进行PEG话,降低与单核巨噬细胞的亲和力。盐酸多柔比星脂质体以PEG-DSPE为脂质体属于( ) A.前体脂质体 B.pH敏感脂质体 C.免疫脂质体 D.热敏脂质体 E.长循环脂质体

考题 盐酸多柔比星,又称阿霉素,是广谱抗肿瘤药物,其化学结构如下 临床上,使用盐酸多柔比星注射液时,常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应,解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。 盐酸多柔比星产生抗肿瘤活性的作用机制是A.抑制DNA 拓扑异构酶Ⅱ B.与DNA 发生烷基化 C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成 D.抑制二氢叶酸还原酶 E.干扰肿瘤细胞的有丝分裂

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考题 盐酸多柔比星,又称阿霉素,是广谱抗肿瘤药物,其化学结构如下 临床上,使用盐酸多柔比星注射液时,常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应,解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。 PEG-DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺)是一种PEG 化脂质材料,常用于对脂质体进行PEG 化,降低与单核-巨噬细胞的亲和力。盐酸多柔比星脂质体以PEG-DSPE 为脂质体属于A.前体脂质体 B.pH 敏感脂质体 C.免疫脂质体 D.热敏脂质体 E.长循环脂质体

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