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将青霉素结构进行如何改造后分别得到耐酸、耐酶和广谱青霉素?
参考答案和解析
青霉素的侧链上引入吸电子基团,阻止侧链羰基电子向β - 内酰胺环的转移,增加了对酸的稳定性,得到一系列耐酸青霉素;在青霉素的侧链上引入较大体积的基团,阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链 R 与羧基间的单键旋转,从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性,因此药物对酶的稳定性增加;在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基,羧基),扩大了抗菌谱,不仅对革兰氏阳性菌有效,对多数革兰氏阴性菌也有效。
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考题
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考题
单选题双氯西林A
抗菌谱窄,不耐酸,不耐青霉素酶B
抗菌谱窄,不耐酸,耐青霉素酶C
抗菌谱窄,耐酸,耐青霉素酶D
抗菌谱广,不耐酸,不耐青霉素酶E
抗菌谱广,耐酸,不耐青霉素酶
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