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什么是首过效应?采取哪些给药途径可避免首过效应?
参考答案
参考解析
①改变给药途径。如口服硝酸甘油受首过效应代谢90%左右,故疗效差,采用绕过首过效应,而舌下含用,直接由舌下粘膜吸收进入血液,药物破坏较少。某些药物也可采用经肛门灌肠或用栓剂按被动转运方式吸收,由于接触面小,吸收量较口服为少,但由于吸收途径不经肝脏,药物破坏较少,作用较快。
②选择适当的给药时间,如进食时服药能减少药物在肝脏的代谢,提高生物利用度。
③首次剂量加倍,能抵消肝药酶代谢作用,有些药也可采用首次一日剂量一次服用。首过效应使药物的生物利用度降低,从而影响药物的疗效。受首过效应影响较大的药物有:普萘洛尔、硝酸甘油、利多卡因、异丙肾上腺素、胍乙啶、左旋多巴、新斯的明、吗啡和度冷丁等。药物口服在胃肠道吸收后,从门静脉进入肝脏,使在肝内代谢灭活的药物大部分被破坏,因而进入血液循环的有效药量减少,药效降低的现象。已知氯丙嗪、乙酰水杨酸、异丙肾上腺等均有明显的首过效应。
②选择适当的给药时间,如进食时服药能减少药物在肝脏的代谢,提高生物利用度。
③首次剂量加倍,能抵消肝药酶代谢作用,有些药也可采用首次一日剂量一次服用。首过效应使药物的生物利用度降低,从而影响药物的疗效。受首过效应影响较大的药物有:普萘洛尔、硝酸甘油、利多卡因、异丙肾上腺素、胍乙啶、左旋多巴、新斯的明、吗啡和度冷丁等。药物口服在胃肠道吸收后,从门静脉进入肝脏,使在肝内代谢灭活的药物大部分被破坏,因而进入血液循环的有效药量减少,药效降低的现象。已知氯丙嗪、乙酰水杨酸、异丙肾上腺等均有明显的首过效应。
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考题
下列关于肛门栓剂肝首过效应的表述,正确的是A.脂溶性基质有肝首过效应
B.肛门栓剂可避免肝首过效应
C.肛门栓剂可减少肝首过效应
D.栓剂塞入肛门内越深,肝首过效应越小
E.水溶性基质无肝首过效应
考题
关于首关效应叙述不正确的是A.舌下或直肠给药可在一定程度上避免首关效应
B.所有给药途径皆有首蓑效应
C.首关效应仅发生在肝脏
D.具有首关效应的药物用量应减小
E.舌下或直肠给药可完全避免首关效应
考题
多以气雾剂给药,吸收面积大。吸收迅速且可避免首过效应的是A.静脉注射给药B.肺部给药C.阴道黏膜给药D.口腔黏膜给药E.肌内注射给药86,多以气雾剂给药,吸收面积大。吸收迅速且可避免首过效应的是
考题
关于首关效应,正确的是()。A、所有给药途径皆有首关效应B、具有首关效应的药物用量应减小C、首关效应仅发生在肝脏D、舌下或直肠给药可在一定程度上避免首关效应E、舌下或直肠给药可完全避免首关效应
考题
单选题关于首关效应叙述正确的是()。A
所有给药途径皆有首关效应B
具有首关效应的药物用量应减小C
首关效应仅发生在肝脏D
舌下或直肠给药可在一定程度上避免首关效应E
舌下或直肠给药可完全避免首关效应
考题
单选题关于首过效应错误的描述是:()。A
使进人人体循环的药量减少B
经过首过效应后疗效加强C
舌下给药可避免首过效应D
直肠给药可避免首过效应
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