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二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:1,4一二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。

本类药物通常以消旋体上市,但有一药物分别以消旋体和左旋体先后上市,且左旋体活性较优,该药物是
A.尼群地平
B.硝苯地平
C.非洛地平
D.氨氯地平
E.尼莫地平

参考答案

参考解析
解析:本组题考查二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征、立体结构、药物代谢及药物之间相互作用等。本类药物的两个羧酸酯结构不同时或2,6位取代基不同时,可产生手性异构体,其手性中心的碳原子编号是4位;氨氯地平3,5位两个羧酸酯及2,6位取代基均不同,具旋光性,其左旋体左氨氯地平活性强于外消旋体,临床用外消旋体和左旋体;结构中含有2个Cl原子的药物是非洛地平;西咪替丁为肝药酶抑制剂,与硝苯地平合用,可以影响硝苯地平的代谢,使硝苯地平代谢速度减慢。故本组题答案应选CDCB。
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