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28、关于组胺H2受体拮抗剂的构效关系说法正确的是
A．具有两个药效部位：碱性的芳环结构和平面的极性基团
B．氢键键合的极性基团不易旋转，成平面状排列
C．含连接链的H2受体拮抗剂，其侧链长度以4个原子为宜
D．结构可分为乙二胺类、氨基醚类和丙胺类
参考答案和解析
H2受体拮抗剂都具有两个药效部位:具碱性的芳环结构和平面的极性基团。受体上谷氨酸残基阴离子作为碱性芳环的共同的受点,而平面极性基团可能与受体发生氢键键合的相互作用。 两个药效基团按其连接方式的不同,主要可分成二大类,不管是4原子柔性链,还是直接连接或是构象限制形式,都取决于以怎样的药效基团模型与受体相互作用。活性与整个分子的几何形状和药效基团的立体定向密切相关。而药物的脂溶性与其药代过程相关,影响着疗效和生物利用度。 1. 氢键键合的极性基团 常见有效的氢键键合的极性基团(polar hydrogen-bonding group)如下: 这些有效基团都有相似几何形状的平面π电子系统,与药效学密切相关。它们的特点有: 1不易旋转,成平面状排列;2弱二性结构,在生理pH(7.4)时处于非离子化状态;3具偶极和亲水性质。 2. 药效基团的连接 含连接链的H2受体拮抗剂,其侧链长度以4个原子为宜。在西咪替丁分子中,氰胍NH可与咪唑环Nπ原子通过分子内氢键成十元环形式,使两个药效基团相互靠近,类似于组胺以邻位交叉构象作用于H2受体。西咪替丁分子中硫原子和咪唑环间的甲撑基如连接上一烷基,将减小链的柔性,化合物活性降低。如把此甲撑基和咪唑5位甲基用乙撑基连接成六元环,使侧链构象固定,则该化合物完全失去抗胃酸分泌的作用。 对柔性侧链进行构象限制的结构改造研究发现,将西咪替丁和雷尼替丁分子中的两个药效基团分别以苯环的间位连接得到无拮抗活性的化合物A和B;当换以氢键键合活性更好的极性基团,得到化合物C和D,拮抗活性则又恢复;而西咪替丁和雷尼替丁分子中碱性芳环用胍基噻唑替代,再通过苯环的间位与各自的极性基团相接所得的化合物E和F仍然表现强效拮抗活性。说明碱性芳环与受体上受点相互作用可影响极性基团与受体氢键键合的方向和能力,它们与受体相互作用时具协同性。
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考题
以下关于PPI与H2受体拮抗剂作用特点的叙述,不正确的是()。
A、PPI作用强大，能完全阻止各种刺激引起的胃酸分泌B、H2受体拮抗剂对组胺和夜间胃酸分泌抑制强，其他作用弱C、PPI持续用药无耐受性，H2受体拮抗剂迅速产生耐受D、PPI作用持久，3-5天后达稳态E、H2受体拮抗剂用药12h后作用减弱、可通过增加剂量克服
考题
属于H2受体拮抗剂构效关系的是A:一端是碱性的芳环结构B:一端平面极性基团可与受体发生氢键键合C:两个药效团连接链长度以2个原子宜D:两个药效团连接链长度以4个原子宜E:连接链的第2位是硫原子
考题
关于H1受体拮抗剂构效关系的叙述，正确的是（）A、光学异构体均显示相同的抗组胺活性B、结构中两个芳环处于一个平面时具有最大的抗组胺活性C、芳环与叔氮原子距离为0.5~0.6nmD、几何异构体均显示相同的抗组胺活性
考题
单选题奥美拉唑抑制胃酸分泌的作用机制是（）A
组胺H2受体拮抗剂B
胃泌素受体拮抗剂C
胆碱受体抑制剂D
质子泵抑制剂
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