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下列关于药物代谢说法错误的是( )。

A.舍曲林为含有两个手性中心,目前使用的是S,S-(+)构型异构体

B.氟西汀在体内代谢生成去甲氟西汀,去甲氟西汀的T1/2为330小时

C.文拉法辛代谢为去甲基文拉法辛,代谢产物没有活性

D.爱司西酞普兰的抗抑郁活性为西酞普兰的2倍,是R对映体活性的至少27倍

E.帕罗西汀包含两个手性中心,目前使用的是(3S ,4R)-(-)-异构体


参考答案

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考题 在药物分子中含有手性中心且s-构型的右旋体产生药理作用的是( )。A.吡罗昔康B.丙磺舒C.布洛芬D.对乙酰氨基酚E.萘丁美酮

考题 抗凝药华法林钠不具有下列哪些特点A.含有一个手性碳原子,有两个光学异构体B.有内酯结构,易水解C.肝脏代谢,两个光学异构体体内代谢有立体差异D.S一构型活性强E.防治血栓栓塞性静脉炎、急性心肌梗死、肺栓塞、心房纤颤等疾病,起效快

考题 在药物分子中含有手性中心且S-构型的右旋体产生药理作用的是A.吡罗昔康 B.萘丁美酮 C.布洛芬 D.丙磺舒 E.对乙酰氨基酚

考题 抗凝药华法林钠具有下列哪些特点A:含有一个手性碳原子,有两个光学异构体,S-构型活性强B:有内酯结构,易水解C:肝脏代谢,两个光学异构体体内代谢有立体差异D:口服吸收完全,生物利用度达100%E:防治血栓栓塞性静脉炎、急性心肌梗死、肺栓塞、心房纤颤等疾病,起效快

考题 为取代苯甲酸衍生物,分子中含有一个手性碳,S-异构体的活性大于R-异构体,在体内代谢迅速,作为餐时血糖调节剂的降血糖药物是

考题 氯霉素是手性药物,化学结构中含有两个手性中心,四个光学异构体活性相差不大。

考题 关于对氟西汀性质说法正确的有A.R 构型和S 构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异, S 型异构体比R 型作用时间长3 倍,而R 型对映体为速效的抗抑郁药,另外S型还可用于预防偏头疼#B.两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀也是R -和S -对映体,具有与氟西汀相同的药理活性,均是5 -HT再吸收的强效抑制剂#C.S -对映体抑制5 -HT再吸收作用强于R -对映体,S -氟西汀比R -氟西汀作用强1.5 倍, 而其代谢产物去甲氟西汀则S -异构体比R -异构体作用强20 倍。氟西汀半衰期长达70小时,而其代谢产物半衰期长达330小时,故氟西汀是长效的口服抗抑郁药#D.氟西汀分子含有一个手性碳原子,作为手性药物,两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白的亲和力相同

考题 卡托普利结构中含有两个手性中心,均为S构型

考题 29、关于对氟西汀性质说法正确的有A.R 构型和S 构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异, S 型异构体比R 型作用时间长3 倍,而R 型对映体为速效的抗抑郁药,另外S型还可用于预防偏头疼#B.两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀也是R -和S -对映体,具有与氟西汀相同的药理活性,均是5 -HT再吸收的强效抑制剂#C.S -对映体抑制5 -HT再吸收作用强于R -对映体,S -氟西汀比R -氟西汀作用强1.5 倍, 而其代谢产物去甲氟西汀则S -异构体比R -异构体作用强20 倍。氟西汀半衰期长达70小时,而其代谢产物半衰期长达330小时,故氟西汀是长效的口服抗抑郁药#D.氟西汀分子含有一个手性碳原子,作为手性药物,两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白的亲和力相同