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单选题
巴比妥类镇静催眠药的作用强弱和起效快慢主要受下列哪种因素影响?( )
A
官能团
B
水中溶解度
C
电子密度分布
D
体内的解离度
E
立体因素
参考答案
参考解析
解析:
巴比妥类药物的作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数、pKa和脂水分配系数密切相关。巴比妥类药物在分子中5位上应有两个取代基。5,5-二取代巴比妥酸的酸性比一取代物和巴比妥酸低,在生理pH条件下不易解离。而未解离的药物分子较其离子易于透过细胞膜及血脑屏障,进入中枢神经系统发挥作用。
巴比妥类药物的作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数、pKa和脂水分配系数密切相关。巴比妥类药物在分子中5位上应有两个取代基。5,5-二取代巴比妥酸的酸性比一取代物和巴比妥酸低,在生理pH条件下不易解离。而未解离的药物分子较其离子易于透过细胞膜及血脑屏障,进入中枢神经系统发挥作用。
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考题
下列描述与巴比妥类镇静催眠药物性质不相符的是A.该类药物属于结构非特异性药物B.该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的化学结构C.巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类,可用于鉴别巴比妥类药物D.巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂E.巴比妥类药物有弱酸性
考题
下列关于巴比妥类镇静催眠药的理化通性的说法错误的一项是A.巴比妥酸本身无活性,C位上的两个氢原子被烃基取代后才具有镇静催眠活性
B.C位上的取代基不同,其作用起效快慢、作用时间长短、作用强度也不同
C.巴比妥类药物的钠盐不稳定,须做成粉针剂
D.巴比妥类药物具有一定的碱性
E.分子中含有-CONHCONHCO-结构,能与重金属盐反应形成有色或不溶配合物,可供鉴别
考题
单选题关于镇静催眠药,下列哪项不正确?()A
苯二氮类安全范围大,毒性低;短期应用无明显不良反应B
司可巴比妥(速可眠),为长效、慢效类C
硫喷妥,超短效,起效快(静脉麻醉药)D
异戊巴比妥(阿米妥),为中效类E
巴比妥类的作用特点之一是随着剂量增加,中枢抑制加强
考题
多选题关于镇静催眠药正确的是()A大致可分为巴比妥类和非巴比妥类B巴比妥类由于影响快动眼睡眠,停药后恶梦增加C巴比妥类对中枢神经系统的抑制作用为:抗焦虑→镇静→催眠→麻醉→昏迷→死亡D镇静催眠药一般不产生耐受性E巴比妥类和苯二氮卓类药物还有明显的抗癫痫作用
考题
单选题下面关于巴比妥类镇静催眠药物的说法不正确的是()A
该类药物属于结构非特异性药物B
该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的化学结构C
巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类,可用于鉴别巴比妥类药物D
巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂E
巴比妥类药物有弱酸性
考题
单选题关于镇静催眠药,下列哪项错误()A
苯二氮类安全范围大,毒性低,短期应用无明显不良反应B
司可巴比妥,为长效、慢效类C
硫喷妥,超短效,起效快D
异戊巴比妥,为中效类E
巴比妥类的作用特点之一是随着剂量增加,中枢抑制加强
考题
多选题影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是()。ApKaB脂溶性C5位取代基的氧化性质D5取代基碳的数目E酰胺氮上是否含烃基取代
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