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单选题
关键药效团是3位羧基和4位羰基的药物是（ ）。
A
青霉素类
B
喹诺酮类
C
大环内酯类
D
维生素类
E
头孢菌素类
参考答案
参考解析
解析：
喹诺酮类药物在喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基，该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用，同时，在体内3位羧基可与葡萄糖醛酸形成结合物，这是该类药物主要代谢途径之一。
喹诺酮类药物在喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基，该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用，同时，在体内3位羧基可与葡萄糖醛酸形成结合物，这是该类药物主要代谢途径之一。
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考题
关于喹诺酮类抗菌药物叙述错误的是A、喹诺酮类抗菌药是一类具有1，4-二氢-4-氧代喹啉（或氮杂喹啉）-3-羧酸结构的化合物B、该类药物的作用靶点是DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，结构中的A环及其取代基是产生药效关键的药效团C、1，4-二氢-4-氧代喹啉上其他取代基的存在和性质对药效、药代、毒性有较大的影响D、在喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基，该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用E、喹诺酮类抗菌药的典型药物有非奈西林、苯唑西林、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、美洛西林
考题
洛美沙星结构如下：
对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。根据喹诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星的关键药效基团是
A.1-乙基，3-羧基
B.3-羧基，4-羰基
C.3-羧基，6-氟
D.6-氟，7-甲基哌嗪
E.6，8-二氟代
考题
洛美沙星结构如下：
对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40(μg·h)／ml和36(μg·h)／ml。
根据喹诺酮类抗菌药构效关系。洛美沙星关键药效基团是查看材料A.1-乙基，3-羧基
B.3-羧基．4-羰基
C.3-羧基，6-氟
D.6-氟，7-甲基哌嗪
E.6，8-二氟代
考题
不符合喹诺酮类药物构效关系的是（）A、1位取代基为环丙基时抗菌活性增强B、5位有烷基取代时活性增强C、6位有F取代时可增强对细胞通透性D、7位哌啶取代可增强抗菌活性E、3位羧基和4位羰基是必须的药效基团
考题
单选题氟喹诺同类抗菌药母核结构中产生药效的必须结构特点是（）A
3位有羧基，2位有羰基B
1位有甲基取代，2位有羧基C
4位有氟原子D
3位有羧基，4位有羰基
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