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经代谢生成磷酰氮芥、丙烯醛和氮芥而发挥抗肿瘤作用的药物是
A:卡莫司汀
B:塞替派
C:卡莫氟
D:环磷酰胺
E:氟尿嘧啶
B:塞替派
C:卡莫氟
D:环磷酰胺
E:氟尿嘧啶
参考答案
参考解析
解析：考查环磷酰胺的代谢。环磷酰胺为前药，经代谢生成磷酰氮芥、丙烯醛和氮芥而发挥抗肿瘤作用，其毒性较小。故选D。
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考题
环磷酰胺为前体药物,需经体内活化才能发挥作用,经过氧化生成4-羟基环磷酰胺,进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺,经过互变异构生产开环的醛基化合物。在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物,而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能代谢。非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非水酶水解生成去甲氮芥,环磷酰胺在体內代谢的产物有( )A.
B.
C.
D.
E.
考题
环磷酰胺为前体药物，需经体内活化才能发挥作用。在体内经过氧化生成4-羟基环磷酰胺，进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺，经过互变异构生成开环的醛基化合物；在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能进行上述代谢。只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥，磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。环磷酰胺在体内代谢的产物有A.
B.
C.
D.
E.
考题
环磷酰胺体外没有活性，在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是（）A、4-羟基环磷酰胺B、4-酮基环磷酰胺C、羧基磷酰胺D、醛基磷酰胺E、磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
考题
多选题环磷酰胺的毒性比其他抗肿瘤药物的毒性小的原因（ ）。A环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物B环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的羟基化合物C在肿瘤组织中代谢产物可经非酶水解生成去甲氮芥D在肿瘤组织中代谢生成丙烯醛E在肿瘤组织中代谢生成磷酰氮芥
考题
单选题环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化，在肿瘤组织中所产生的具有烷化作用的代谢产物是（ ）。A
4-羟基环磷酰胺B
磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥C
羧基磷酰胺D
4-酮基环磷酰胺E
醛基磷酰胺
考题
单选题环磷酰胺体外没有活性，在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是（）A
4-羟基环磷酰胺B
4-酮基环磷酰胺C
羧基磷酰胺D
醛基磷酰胺E
磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
考题
单选题环磷酰胺在体内转化为烷化作用强的代谢物是（）A
4-羟环磷酰B
醛磷酰胺C
丙烯醛D
氮芥E
磷酰胺氮芥
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