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对巴比妥类药物作用起效快慢影响最大的因素是（）。
A．药物的脂水分配系数
B．给药方式
C．药物的立体结构
D．5位取代基在体内的代谢难易程度
参考答案和解析
（1）、巴比妥类药物具有共同的结构特征，但是结构非特异性药物，药物的作用主要与理化性质相关。 （2）、巴比妥类药物的作用强弱和起效时间的快慢与药物的解离常数pKa和脂水分配系数密切相关。 （3）、药物通常以分子形式透过细胞膜，以离子形式发挥作用。巴比妥类药物的解离程度不同，透过细胞膜和通过血脑屏障进入脑内的药物量有差别，产生作用的强弱和快慢也有差别。解离比例大的不易通过细胞膜和血脑屏障，无镇静作用，未解离比例越大越易被吸收和进入大脑皮层发挥作用，起效越快，作用越强。 （4）药物的脂水分配系数即脂溶性和水溶性的比值。药物具有亲水性才能在体液中运转，具有亲脂性才能透过血脑屏障，到达作用部位，故药物必须具有适当的脂水分配系数。在巴比妥类药物中5位碳上的两个取代基碳原子总数4-8个时的脂水分配系数最佳，具有良好的镇静催眠作用。
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考题
下列描述与巴比妥类镇静催眠药物性质不相符的是A．该类药物属于结构非特异性药物B．该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的化学结构C．巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物D．巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂E．巴比妥类药物有弱酸性
考题
下列关于巴比妥类镇静催眠药的理化通性的说法错误的一项是A.巴比妥酸本身无活性，C位上的两个氢原子被烃基取代后才具有镇静催眠活性
B.C位上的取代基不同，其作用起效快慢、作用时间长短、作用强度也不同
C.巴比妥类药物的钠盐不稳定，须做成粉针剂
D.巴比妥类药物具有一定的碱性
E.分子中含有-CONHCONHCO-结构，能与重金属盐反应形成有色或不溶配合物，可供鉴别
考题
下列关于巴比妥类药物叙述中，错误的是（）A、作用快慢决定于药物脂溶性B、巴比妥类药物有抗癫痫作用C、大剂量可产生全身麻醉作用D、苯巴比妥部分以原形经肾排泄，作用时间长E、反复使用产生耐受性与药酶诱导有关
考题
以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢，作用时间长短的因素（）A、pKaB、结构中5位有烯烃等不饱和基团取代C、亲脂性D、5位两个取代基碳原子数在4～8之间E、5位仅一个取代基
考题
单选题下列关于巴比妥类药物叙述中，错误的是（）A
作用快慢决定于药物脂溶性B
巴比妥类药物有抗癫痫作用C
大剂量可产生全身麻醉作用D
苯巴比妥部分以原形经肾排泄，作用时间长E
反复使用产生耐受性与药酶诱导有关
考题
单选题以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢，作用时间长短的因素（）A
pKaB
结构中5位有烯烃等不饱和基团取代C
亲脂性D
5位两个取代基碳原子数在4～8之间E
5位仅一个取代基
考题
单选题下面关于巴比妥类镇静催眠药物的说法不正确的是（）A
该类药物属于结构非特异性药物B
该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的化学结构C
巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物D
巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂E
巴比妥类药物有弱酸性
考题
多选题影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（）。ApKaB脂溶性C5位取代基的氧化性质D5取代基碳的数目E酰胺氮上是否含烃基取代
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